1-[2-[[(cyclopropylcarbonyl)ethylamino]methyl]-4-(trifluoromethyl)phenyl]-6-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-aceticacid

• 常用名: 1-[2-[[(cyclopropylcarbonyl)ethylamino]methyl]-4-(trifluoromethyl)phenyl]-6-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-aceticacid
• 英文名: las191859
• CAS号: 1420071-13-1
• 分子量: 459.46
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₄F₃N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

LAS191859 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 CRTh2 拮抗剂,抗人 CRTh2?的 IC50 为 9.58 nM。LAS191859 可用于慢性哮喘的研究。

名称

• 中文名: 1-[2-[[(cyclopropylcarbonyl)ethylamino]methyl]-4-(trifluoromethyl)phenyl]-6-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-aceticacid
• 英文名: las191859

生物活性

• 描述: LAS191859 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 CRTh2 拮抗剂,抗人 CRTh2?的 IC50 为 9.58 nM。LAS191859 可用于慢性哮喘的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 7.6 nM (guinea pig CRTh2), 9.58 nM (human CRTh2), 14 nM (rat CRTh2), 15.5 nM (mouse CRTh2)[1]

• 参考文献:

  [1]. Calbet M, et al. Pharmacological characterization of CRTh2 antagonist LAS191859: Long receptor residence time translates into long-lasting in vivo efficacy. Pharmacol Res. 2016 Sep;111:208-216.

物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₄F₃N₃O₃
• 分子量: 459.46
• InChIKey: KGBYKYDRYYERIX-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCN(Cc1cc(C(F)(F)F)ccc1-n1cc(CC(=O)O)c2ccc(C)nc21)C(=O)C1CC1
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥