5-HT2激动剂-1(化合物24)游离碱是5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C激动剂,IC50分别为10nM、8.3和1.6nM。5-HT2激动剂-1游离碱可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
阿利沙比利是一种有效的止吐药,作为多巴胺受体拮抗剂。阿利沙比利也用于人类消化系统疾病[1][3]。
BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。
Tranilast钠是抗过敏化合物。
SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
CB1/2激动剂4(化合物24)是完全CB1激动剂和CB2部分激动剂,EC50值分别为15.09nM和1.16nM。CB1/2激动剂4(化合物24)具有显著的抗伤害活性,还可以激活大麻素和TRPV1受体,IC50和EC50分别为0.8μM和0.12μM[1]。
BML-190(IMMA)是CB2受体的配体,对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。
Eldelumab(BMS-936557)是一种人源化抗CXCL10(IP-10)单克隆抗体(IgG1型)。Eldelumab选择性结合CXCL10并阻断CXCL10诱导的钙通量和细胞迁移。Eldlumab可用于自身免疫和自身炎症疾病的研究,如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。
BX471 (ZK-811752) 是以一种有效,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
Proglumide hemicalcium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide hemicalcium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide hemicalcium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
Mapenterol-d6盐酸盐是氘标记的Mapenterol盐酸盐。盐酸马普肠醇是一种β2-肾上腺素受体激动剂[1][2]。
Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。
CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA2) 合成酶抑制剂,IC50 为 1 nM, 比作用于环氧合酶,PGI2 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。
纳沙戈利特((+)-PHNO；多巴胺)是一种有效的多巴胺D2(多巴胺受体)激动剂。纳沙戈利具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。
Val9催产素是血管加压素(V1a)受体的完全拮抗剂。Val9催产素是催产素(HY-17571A)的类似物,其中Gly9变为Val9[1]。
L-159282 是一种有效的,可口服的,非肽段的 angiotensin II receptor 拮抗剂,具有抗高血压的功效。
[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH是一种黄体生成素释放激素(LHRH)类似物。[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH作为GnRH受体拮抗剂[1]。
ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006具有抗炎作用[1][2]。
硫必利是一种非典型抗精神病药,是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,几乎不易引起催化反应和镇静。对于D1,硫必利的IC50值分别为1440、45.8、>100和11.7μM；D2；D3；D4,分别为[1]。
AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
MRTX849酸是MRTX849的衍生物,可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
USL311 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。
丁螺环酮是一种口服活性5-HT1A受体激动剂。丁螺环酮是一种有效的抗癌剂。丁螺环酮具有抗增殖活性。丁螺环酮可用于焦虑、抑郁和癌症研究[1][2]。
Aganepag 是一种前列腺素类 EP2 受体激动剂,EC50 值为 0.19 nM,对 EP4 无作用。Aganepag 可用于伤口愈合、伤疤减少以及皱纹的预防和治疗等。
CXCR7拮抗剂-1是SDF-1趋化因子(CXCL12趋化因子)或I-TAC(CXCL11)与趋化因子受体CXCR结合的抑制剂。CXCR7拮抗剂-1可预防肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病(摘自专利WO2014085490A1,化合物1.128)[1]。
马来酸硫哌酰胺(MR-12842马来酸)是一种有效的口服脑渗透剂和选择性H3受体拮抗剂,Ki为4.3 nM,用于抑制[3H]组胺释放。马来酸硫哌酰胺抑制[3H]组胺合成,Ki为31 nM[1]。
Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。
Molindone-d8是氘标记的Molindone。盐酸莫林酮(EN-1733A)是一种治疗性抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,其作用是阻断大脑中多巴胺的作用,从而减少精神病[1][2]。
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。