157263-00-8

• 常用中文名：L-159282
• 常用英文名：L-159282
• CAS号：157263-00-8
• 分子式：C₃₀H₂₈N₄O₃S
• 分子量：524.63300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2017-06-13 19:11:24
• 更新时间：2024-01-02 20:41:36
• L-159282 是一种有效的,可口服的,非肽段的 angiotensin II receptor 拮抗剂,具有抗高血压的功效。

名称

• 中文名: L-159282
• 英文名: N-[2-[4-[(2-ethyl-5,7-dimethylimidazo[4,5-b]pyridin-3-yl)methyl]phenyl]phenyl]sulfonylbenzamide
• 英文别名: mk-996; L-159282

物化性质

• 密度: 1.27g/cm3
• 分子式: C₃₀H₂₈N₄O₃S
• 分子量: 524.63300
• 精确质量: 524.18800
• PSA: 105.82000
• LogP: 7.10010
• 折射率: 1.654
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: L-159282 是一种有效的,可口服的,非肽段的 angiotensin II receptor 拮抗剂,具有抗高血压的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: 在麻醉的黑猩猩中,L-159282(1mg/kg,iv)产生100％的AII升压反应抑制,并且在24小时仍然有活性(52％)。在主动脉缩窄(高肾素)大鼠中,L-159282(3mg/kg,口服)将血压降低至血压正常(<120mmHg),无反射性心动过速。在该模型中,该剂量的L-159282将血压降低至与氯沙坦(3mg/kg,口服)和依那普利(3mg/kg,口服)相同的水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kivlighn SD, et al. In vivo pharmacology of a novel AT1 selective angiotensin II receptor antagonist, MK-996. Am J Hypertens. 1995 Jan;8(1):58-66.