313671-26-0

• 常用中文名：BMS-986121
• 常用英文名：BMS-986121
• CAS号：313671-26-0
• 分子式：C₁₅H₉Cl₂N₃O₂S
• 分子量：366.22
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2021-09-11 14:05:37
• 更新时间：2024-01-14 19:43:47
• BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。

名称

• 英文名: BMS-986121

物化性质

• 分子式: C₁₅H₉Cl₂N₃O₂S
• 分子量: 366.22

生物活性

• 描述: BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  μ Opioid Receptor[1][3]

• 体外研究: BMS-986121(1μM~1 mM)显著增强了低浓度内吗啡素-I(PAM检测模式)产生的β-阻遏蛋白招募反应。BMS-986121显著增加对福斯柯林刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制作用,该酶由∼CHOμ细胞中内皮素-I的EC10(30μm)浓度。BMS-986121(100μM)在抑制CHO-μ细胞中forskolin刺激的cAMP积累试验中,使内吗啡素-I(四倍)、吗啡(五倍)和亮氨酸脑啡肽(六倍)的效力向左移动[1]。
• 参考文献:

  [1]. Burford NT, et al. Discovery of positive allosteric modulators and silent allosteric modulators of the μ-opioid receptor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013;110(26):10830-10835.

  [2]. WO2014107344

  [3]. Bisignano P, et al. Ligand-Based Discovery of a New Scaffold for Allosteric Modulation of the μ-Opioid Receptor. J Chem Inf Model. 2015;55(9):1836-1843.