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中文名 硫达唑嗪
英文名 Tiodazosin
英文别名 BL-5111
4-amino-6,7-dimethoxy-2-[4-(5-methylthio-1,3,4-oxadiazole-2-carbonyl]piperazin-1-yl)quinazoline
1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[[5-(methylthio)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]carbonyl]piperazine
描述 Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。
相关类别
靶点

alpha adrenergic receptor[1]

体外研究 Tiodazosin是一种有效的竞争性突触后α肾上腺素能受体拮抗剂。在肠系膜动脉中,Tiodazosin在去甲肾上腺素浓度反应曲线中向右平行移动。由两种浓度的Tiodazosin构建的Schild图导致pA2值为8.66并且斜率等于-0.99。 Tiodazosin抑制门静脉中去甲肾上腺素的收缩,抑制导致去甲肾上腺素浓度-反应曲线的非平行抑制,最大去甲肾上腺素反应显着下降[1]。
细胞实验 动脉和门静脉分离的雄性Wistar大鼠(150至300g)被起诉并准备用于体外研究。将容器与适当浓度的Tiodazosin,哌唑嗪或酚妥拉明一起温育1小时。然后在Tiodazosin [1]存在下重复对去甲肾上腺素或氯化钾的收缩反应。
参考文献

[1]. Cohen ML, et al. In vitro comparison of the pre- and postsynaptic alpha adrenergic receptor blocking properties of prazosin and tiodazosin (BL5111).

密度 1.5g/cm3
沸点 690.2ºC at 760 mmHg
分子式 C18H21N7O4S
分子量 431.46900
闪点 371.2ºC
精确质量 431.13800
PSA 158.03000
LogP 1.88060
折射率 1.698
储存条件 2-8℃