泰必利

• 常用名: 泰必利
• 英文名: Tiapride
• CAS号: 51012-32-9
• 分子量: 328.42700
• 密度: 1.15 g/cm3
• 沸点: 498.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₄N₂O₄S
• 熔点: 120ºC
• 闪点: 255.1ºC

泰必利用途

泰必利又名盐酸硫必利，为抗精神失常药物，其特点为对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良效。①抗精神病、镇静作用：本品可纠正精神运动障碍，与此药抗中脑边缘系统多巴胺能活动有关。②镇痛作用：本药可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导，有人认为镇痛作用可能与丘脑的中枢整合作用有关。③其他：尚有镇静、兴奋胃肠道平滑肌等。临床用于治疗舞蹈病、抽动一秽语综合征、各种疼痛、酒精中毒等。

泰必利名称

• 中文名: 硫必利
• 英文名: Tiapride hydrochloride
• 中文别名: 泰必利 | N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-5-(甲基磺酰基)苯甲酰胺 | 硫必利

泰必利生物活性

• 描述: 硫必利是一种非典型抗精神病药,是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,几乎不易引起催化反应和镇静。对于D1,硫必利的IC50值分别为1440、45.8、>100和11.7μM；D2；D3；D4,分别为[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D2 Receptor:110-320 nM (IC50)

  D3 Receptor:180 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. D H Peters, et al. Tiapride. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of alcohol dependence syndrome. Drugs. 1994 Jun;47(6):1010-32.

  [2]. T Arima, et al. Comparison of effects of tiapride and sulpiride on D-1, D-2, D-3 and D-4 subtypes of dopamine receptors in rat striatal and bovine caudate nucleus membranes. Jpn J Pharmacol. 1986 Jul;41(3):419-23.

泰必利物理化学性质

• 密度: 1.15 g/cm3
• 沸点: 498.1ºC at 760 mmHg
• 熔点: 120ºC
• 分子式: C₁₅H₂₄N₂O₄S
• 分子量: 328.42700
• 闪点: 255.1ºC
• 精确质量: 328.14600
• PSA: 87.58000
• LogP: 2.82590
• 储存条件: 2-8°C
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:5

  4.可旋转化学键数量:8

  5.互变异构体数量:2

  6.拓扑分子极性表面积84.1

  7.重原子数量:22

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:443

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

泰必利毒性和生态

泰必利安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 2
• RTECS号: CV4203800
• 海关编码: 2924299090

泰必利海关

• 海关编码: 2924299090
• 中文概述: 2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 包装
• Summary: 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

泰必利英文别名

• N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-(methylsulfonyl)-o-anisamide hydrochloride
• N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide
• EINECS 256-907-9
• N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-methoxy-5-(methylsulfonyl)benzamide
• MFCD00242730