ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
rel-O-2050(化合物O-2050)是一种中性大麻素CB1受体拮抗剂。rel-O-2050还减少了小鼠的食物摄入[1]。
A1AR拮抗剂5(化合物20)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.83,pKi为6.11【1】。
JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。
A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。
U92016A盐酸盐是一种强效、代谢稳定、口服活性5-HT1A受体激动剂,具有极高的内在活性[1][2]。U92016A盐酸盐与中国仓鼠卵巢细胞中表达的人类5-HT1A受体(Ki=0.2 nM)具有高亲和力结合[2]。
Cligosiban (PF-3274167) 是一种高亲合性的非肽类催产素受体 (OTR) 拮抗剂, Ki值为9.5 nM。
Dulaglutide (LY2189265) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。
Palonosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心和呕吐。
TAK-615(TAK615)是LPA1受体的有效,选择性,负变构调节剂(NAM),在钙动员测定中部分抑制LPA应答,IC50为91nM(在10uM时为60%)。
AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
LG 82-4-01 是血栓素合成酶 (thromboxane (TX) synthetase) 的特异性抑制剂,其IC50 值为1.3 μM。
Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
氢溴酸阿托帕沙(E5555)是一种高效、口服、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂。氢溴酸阿托帕沙是一种抗血小板药物,可干扰血小板信号传导。氢溴酸阿托帕沙可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究[1][2]。
NLX-204(NLX204)是一种有效的,选择性的ERK1/2磷酸化,优选5-羟色胺5 HT1A受体激动剂,pEC50为9.37；显示出有希望的药代动力学特征,也能强烈刺激大鼠皮质中ERK1/2的磷酸化,并显示出高效(MED=0.16 mg/kg)和有效的抗抑郁样活性,完全消除了大鼠Porsolt试验中的不动性。
盐酸奎尼洛兰(LY163502)是一种有效的多巴胺D3/D2受体激动剂。奎尼洛兰具有神经和精神疾病研究的潜力[1][2]。
Molindone是一种抗精神病治疗药,用于治疗精神分裂症,通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂,对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退,并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
Y1 receptor antagonist 1 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。
β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。
盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。
Taspoglutide是为治疗2型糖尿病而开发的长效GLP-1受体激动剂, EC50值为0.06 nM。
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。
L 655240是血栓素拮抗剂。L 655240减轻冠状动脉闭塞犬模型中早期缺血和再灌注诱发的心律失常。L 655240还涉及癌症和自身免疫性疾病[1]。
Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。