品牌现货直购
供应商:我要出现这里







查看所有供应商和价格请点击:

141758-74-9生产厂家

141758-74-9价格

141758-74-9

141758-74-9结构式
141758-74-9结构式
  • 常用中文名:艾塞那肽
  • 常用英文名:Exenatide acetate salt
  • CAS号:141758-74-9
  • 分子式:C184H282N50O60S
  • 分子量:4186.57000
  • 相关类别: 生物化工 多肽
  • 发布时间:2018-06-11 14:28:47
  • 更新时间:2024-01-02 22:11:27
  • Exendin-4是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

化源商城直购

中文名 艾塞那肽
英文名 exendin-4
英文别名 MFCD00240171
Exenatide
L-histidylglycyl-L-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide
Exendin-4
描述 Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
相关类别
靶点

IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)[1]

体外研究 在人脐静脉内皮细胞中,exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环化水解酶1(GTPCH1)水平[2]。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用,48小时IC50为5μM[3]。
体内研究 与对照相比,ob/ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰岛素水平和计算的HOMA评分。 Exendin-4处理的ob/ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少[4]。用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症,更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。 Exendin-4治疗与较低的胰岛素和瘦素水平以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张,这是通过GLP-1受体诱发的,主要由H2S介导,但也由NO和CO介导[6]。
动物实验 大鼠:20只Sprague-Dawley雄性大鼠,其中10只用exendin-4(10μg/ kg)处理,其中10只用作对照。研究期为75天。去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。比较两组之间的血糖,淀粉酶,脂肪酶,胰岛素和脂肪细胞因子[5]。小鼠:在前14天,每24小时用10μg/ kg处理毒蜥外泌肽-4治疗组。这种治疗是诱导期。各对照小鼠(瘦和ob / ob)每24小时接受盐水。 14天后,将Exendin-4处理的小鼠随机分成两组:一组每12小时接受高剂量exendin-4(20μg/ kg),而第二组继续接受低剂量exendin-4(10μg/ kg) )每12个小时。对照小鼠每12小时继续接受盐水。每天对小鼠称重60天治疗期[4]。
参考文献

[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.

[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.

[3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.

[4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.

[5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.

[6]. Selley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.

分子式 C184H282N50O60S
分子量 4186.57000
精确质量 4184.03000
PSA 1775.05000
储存条件

密封、在 -20ºC下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

更多

1. 性状:白色粉末

2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,KPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(Pa,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:水:20ºC,1g/L

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3