L-368,899 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM,为抗早产剂。
毒蕈碱(+)-氯化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
(D-Phe5,Cys6,11,N-Me-D-Trp8)-生长抑素-14(5-12)酰胺(化合物4)是生长抑素类似物,SSTR5、SSTR3、SSTR2、SSTR1和SSTR4的Kds分别为0.61、11.05、23.5、1200和>1000nM[1]。
JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的,能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂,对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM),具有治疗精神分裂症和躁郁症的潜力。
Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于治疗许多神经系统疾病。
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种新型游离态的 glucocorticoid receptor 激动剂。
(R) 3-O-甲基多巴-d3是氘标记的(R)-3-O-甲基多巴,(R)-3-O-甲基多巴是3-O-甲基多巴的R-对映体。3-O-甲基多巴是由邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)形成的L-DOPA的代谢产物。3-O-甲基多巴竞争性地抑制L-DOPA和多巴胺的药效学[1][2]。
Ketotifen延胡索酸盐是第二代非竞争性H1抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
IMMH001,也称为SYL930,是一种口服活性、有效和选择性S1P1(鞘氨醇-1-磷酸受体1)激动剂。IMMH001降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3和CCL5。IMMH001可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。
CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM,详细信息请参考专利 US20140148470A1 的化合物 Example 1。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。
MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。
Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟),是肾上腺素能受体拮抗剂。
Formoterol-d3是氘标记的Arformoterol。Arformoterol((R,R)-Formoterol)是Formoterol的(R,R)-对映体,是一种长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂,Kd为2.9 nM。阿Formoterol可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究[1][2]。
Misoprostol(SC29333)是前列腺素E1(PGE1)类似物,可作用于胃溃疡。
Abediterol (LAS100977) 是一种吸入性长效 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂 (LABA),可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
Clebopride 苹果酸盐是一种多巴胺拮抗剂, 用于治疗功能性胃肠功能紊乱。
BD-1047二氢溴酸盐是sigma受体选择性拮抗剂,作用于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。
Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。
半酒石酸美索培坦(IRL790)是一种多巴胺D3受体拮抗剂(Ki=90nm；人类重组D3受体IC50=9.8μM),具有稳定精神运动的特性。半酒石酸美司多普坦用于帕金森病的运动和精神并发症的研究[1][2]。
环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。
L 741742 hydrochloride 是一种有口服活性的 hD4 受体选择性拮抗剂。L 741742 hydrochloride 具有良好的脑穿透性。L 741742 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究,特别是精神分裂症。
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
Ebrotidine(FI 3542)是竞争性H2受体拮抗剂,Ki为127.5nM,具有抗分泌活性,可用于胃保护。
RC-3095 acetate 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 acetate 作用于关节炎小鼠,通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。
Eplivanserin mixture 是一种选择性的血清素再摄取抑制剂,是5-HT2A 受体的拮抗剂。化合物信息来自专利WO 2005/002578 A1。
8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (Compound 2a) 是一种选择性的腺苷 A1 受体拮抗剂,对 A1 受体和 A2 受体的 Ki 值分别为 10.9 nM 和 1440 nM。