非格列培

更新时间:2024-01-12 17:50:34

非格列培结构式
非格列培结构式
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常用名 非格列培 英文名 Firuglipel
CAS号 1371591-51-3 分子量 467.489
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C25H26FN3O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 非格列培用途


Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。

 非格列培名称

中文名 非格列培
英文名 firuglipel
英文别名 更多

 非格列培生物活性

描述 Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
相关类别
靶点

GPR119[1]

体外研究 Firuglipel(DS-8500a)在表达人,大鼠和小鼠GPR119的中国仓鼠卵巢(CHO)-K1细胞中以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP,EC50值分别为51.5,98.4和108.1nM。 DS-8500a对pcDNA3.1/CHO-K1细胞中的细胞内cAMP没有影响[1]。
体内研究 Firuglipel(DS-8500a)(1-30 mg/kg)上调胰高血糖素样肽-1,增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,改善2型糖尿病大鼠的葡萄糖稳态[1]。
动物实验 大鼠[1]雄性SD大鼠(8周)禁食过夜并口服给予载体(0.5%MC),DS-8500a(0.1,1,3和10mg / kg)或格列美脲(10mg / kg)。 30分钟后,所有动物静脉内接受50%葡萄糖溶液(葡萄糖负荷:0.5g / kg)。在葡萄糖负荷之前35分钟,之前5分钟和之后5分钟从尾静脉进行血液收集。使用ELISA试剂盒测量血浆胰岛素浓度。
参考文献

[1]. Matsumoto K, et al. DS-8500a, an Orally Available G Protein-Coupled Receptor 119 Agonist, Upregulates Glucagon-Like Peptide-1 and Enhances Glucose-Dependent Insulin Secretion and Improves Glucose Homeostasis in Type 2 Diabetic Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Dec;367(3):509-517.

 非格列培物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C25H26FN3O5
分子量 467.489
精确质量 467.185638
LogP 3.51
折射率 1.592

 非格列培英文别名

4-(5-{(1R)-1-[4-(Cyclopropylcarbonyl)phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluoro-N-[(2R)-1-hydroxy-2-propanyl]benzamide