三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
Blarcamesine (AVex-73;AE-37) 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
Ranatensin是一种十一肽和一种Bombesin受体安哥拉化物,可以从两栖动物的皮肤中分离出来,如青蛙、琵琶蛙。Ranatesin可以维持动物血压的动态平衡,而不会与血管紧张素酰胺(HY-P2212)、缓激肽(HY-P0206)或去甲肾上腺素(HY-13715)发生交叉快速反应[1][2]。
(R)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride 活性较低的 R 异构体。Viloxazine hydrochloride 是一种有效的抗抑郁剂。
多巴胺D2受体激动剂-2(化合物36)是一种强效的多巴胺D22受体偏向激动剂配体,Ki值为11.2nM。多巴胺D2受体激动剂-2可用于研究抗精神病[1]。
Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
UNC0642是有效,选择性的 G9a/GLP 抑制剂, IC50值小于2.5 nM。
Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是阿片受体拮抗剂。
FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)是一种有效的FSH拮抗剂。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)阻断FSH与FSHR的结合,并在受体水平上改变FSH的作用。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)可抑制小鼠排卵并引起卵泡闭锁。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)有可能通过下调卵巢中FSHR和ERβ的过度表达来抑制卵巢癌症的发生[1]。
FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。
Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
Acebutolol盐酸盐是β-肾上腺素受体拮抗剂。
Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种内源性活性异构体,通过激活小鼠 AHA GnRH 系统产生抗焦虑作用。Phoenixin-14 抑制缺血/再灌注诱导的小胶质细胞毒性。
VU0483605是一种有效的脑渗透mGlu1受体阳性变构调节剂(PAM)。VU0483605在人和大鼠体内均表现出优异的mGlu1 PAM活性,EC50值分别为390和356 nM【1】。
Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。
CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
催产素类似物(Thr4,Gly7)-催产素是一种特异性OT受体激动剂。(Thr4,Gly7)-催产素还可通过激活TRPV1通道和抑制K+通道来刺激皮层下神经元。[1][2].
JNJ-20788560 是一种选择性 δ 阿片受体激动剂,具有口服活性,对 DOR(大鼠脑皮质结合测定)的亲和力为 2.0 nM。 JNJ-20788560 也是一种强效且有效的抗痛觉过敏剂,不会产生呼吸抑制、药理学耐受性或身体依赖性。 JNJ-20788560 可用于缓解炎症性痛觉过敏的研究。
Oxyntomodulin 是一种含 37 个氨基酸的肽激素,是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。
奎硫平-d8富马酸是氘标记的奎硫平。喹硫平是一种5-HT受体激动剂,人类5-HT1A受体的pEC50为4.77。奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中高亲和力,PKI为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
GP531是一种有效的第二代腺苷 (adenosine) 调节剂,在基础条件下药理学沉默,但在缺血期间增加局部内源性腺苷。
L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol是 Mebeverine的代谢物,Mebeverine是一种有效的α1 受体 (α1 repector) 抑制剂,用作消化道的一种解痉药。
OPC-28326 是一种外周血管扩张药,同时为 α2-adrenergic receptor 的拮抗剂,对 α2A-,α2B- 和 α2C 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 2040,285 和 55 nM。
SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。
Detomidine carboxylic acid 是 Detomidine 的主要尿代谢产物。Detomidine 是一种合成的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂,也是一种动物镇痛镇静剂。Detomidine 还具有心脏和呼吸作用以及抗利尿作用。
CRTh2 antagonist 1是 CRTh2 的拮抗剂,IC50 值为89 nM。