167626-17-7

• 常用中文名：OPC-28326
• 常用英文名：OPC-28326
• CAS号：167626-17-7
• 分子式：C₂₆H₃₅N₃O₂
• 分子量：421.575
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-05-04 08:38:11
• 更新时间：2024-01-02 22:59:24
• OPC-28326 是一种外周血管扩张药,同时为 α2-adrenergic receptor 的拮抗剂,对 α2A-,α2B- 和 α2C 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 2040,285 和 55 nM。

名称

• 中文名: OPC-28326
• 英文名: OPC-28326
• 英文别名: Propanamide, N-[2,6-dimethyl-4-[[4-[methyl(2-phenylethyl)amino]-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-; N-[2,6-Dimethyl-4-({4-[methyl(2-phenylethyl)amino]-1-piperidinyl}carbonyl)phenyl]propanamide

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 624.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₅N₃O₂
• 分子量: 421.575
• 闪点: 331.5±31.5 °C
• 精确质量: 421.272919
• LogP: 3.59
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.590
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: OPC-28326 是一种外周血管扩张药,同时为 α2-adrenergic receptor 的拮抗剂,对 α2A-,α2B- 和 α2C 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 2040,285 和 55 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Ki: 2040 nM (α2A adrenoceptor), 285 nM (α2B adrenoceptor), 55 nM (α2C adrenoceptor)[2]

• 体外研究: OPC-28326增强内皮管形成并促进微血管生长。 OPC-28326以剂量依赖的方式诱导HAEC中eNOS和Akt的磷酸化,而它不影响eNOS和Akt的总量[1]。 OPC-28326(1-100μM)和育亨宾(10-1000 nM)引起可乐定浓度-反应曲线向右移动[2]。
• 体内研究: OPC-28326增强小鼠后肢缺血中的血流恢复。 OPC-28326显着增加缺血腿中组织学上可检测的毛细血管的数量。 OPC-28326对eNOS -/-小鼠的血流恢复没有有益作用[1]。 OPC-28326(3-30 mg/kg,iv)和育亨宾在B-HT 920诱导的加压剂量-反应曲线中引起剂量依赖性右移.OPC-28326不影响大鼠的瞳孔散大[2]。
• 动物实验: 通过切除右股动脉和隐静脉动脉，在30至35周龄的雄性小鼠中诱导单侧后肢缺血。在手术前一周开始给小鼠喂食常规食物（Ctrl），含有0.02％（OPC（L））或0.05％（OPC（H））OPC-28326的食物（每组n = 10）。使用激光多普勒灌注成像仪（LDPI）系统测量后肢血液灌注。在成像之前使用脱毛膏从四肢去除多余的毛发，并将小鼠置于40℃的加热板上。为了避免环境光和温度的影响，结果表示为右（缺血）和左（未治疗）肢体的灌注比。在第4周收获大腿肌肉并染色CD31（克隆MEC13.1）以检测内皮细胞。通过CD31的阳性染色及其形态鉴定毛细血管。随机选择来自每个组织制备的十个不同的视野并计数毛细血管。毛细管密度表示为每平方毫米的毛细管数。
• 参考文献:

  [1]. Sumi M, et al. OPC-28326, a selective femoral arterial vasodilator, augments ischemia induced angiogenesis. Biomed Pharmacother. 2007 May;61(4):209-15. Epub 2006 Dec 28.

  [2]. Orito K, et al. alpha(2)-adrenoceptor antagonist properties of OPC-28326, a novel selective peripheral vasodilator. Br J Pharmacol. 2001 Oct;134(4):763-70.