VU0483605

• 常用名: VU0483605
• 英文名: VU0483605
• CAS号: 1623101-11-0
• 分子量: 446.67
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₀Cl₃N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

VU0483605用途

VU0483605是一种有效的脑渗透mGlu1受体阳性变构调节剂(PAM)。VU0483605在人和大鼠体内均表现出优异的mGlu1 PAM活性,EC50值分别为390和356 nM【1】。

VU0483605名称

• 英文名: 2-Chloro-N-[3-chloro-4-(4-chloro-1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)phenyl]nicotinamide

VU0483605生物活性

• 描述: VU0483605是一种有效的脑渗透mGlu1受体阳性变构调节剂(PAM)。VU0483605在人和大鼠体内均表现出优异的mGlu1 PAM活性,EC50值分别为390和356 nM【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
• 靶点:

  Human mGluR1:390 nM (EC50)

  rat mGluR1:356 nM (EC50)

  Human mGlu4:>10 μM (EC50)

• 体外研究: VU0483605在人(EC50=390 nM)和大鼠(EC50=356 nM,pEC50=6.45±0.11,113±5%Glu-Max)的mGlu1 PAM活性都很好,并且没有mGlu4 PAM的活性(EC50>10μM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cho HP, Garcia-Barrantes PM, Brogan JT, et al. Chemical modulation of mutant mGlu1 receptors derived from deleterious GRM1 mutations found in schizophrenics. ACS Chem Biol. 2014;9(10):2334-2346.

VU0483605物理化学性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₀H₁₀Cl₃N₃O₃
• 分子量: 446.67
• 精确质量: 444.978760
• LogP: 3.87
• InChIKey: HJQXPBKPTGWZCF-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(Nc1ccc(N2C(=O)c3cccc(Cl)c3C2=O)c(Cl)c1)c1ncccc1Cl
• 折射率: 1.728
• 储存条件: 2-8°C

VU0483605英文别名

• vu0483605
• 3-Chloro-N-[3-chloro-4-(4-chloro-1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)phenyl]-2-pyridinecarboxamide
• 2-Pyridinecarboxamide, 3-chloro-N-[3-chloro-4-(4-chloro-1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)phenyl]-