Naldemedine

• 常用名: Naldemedine
• 英文名: S 297995
• CAS号: 916072-89-4
• 分子量: 570.64
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₃₄N₄O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Naldemedine用途

Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。

Naldemedine名称

• 英文名: Naldemedine

Naldemedine生物活性

• 描述: Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 纳地美定(S-297995)(0.001-10mg/kg；p.o.)显著抑制阿片类药物对大鼠小肠转运的抑制作用。在皮下吗啡诱导的抑制模型中,纳得美定的ED50s±标准误差为0.03±0.02mg/kg。皮下注射吗啡可抑制蓖麻油引起的大鼠腹泻,纳得美定0.03-1mg/kg预处理可显著逆转这种作用[1]。动物模型：6周龄Crlj:WI雄性大鼠[1]剂量：0.001-10mg/kg给药：P.o.结果：皮下注射吗啡(0.03-10mg/kg,P<0.05或P<0.01),羟考酮(0.03-3mg/kg,P<0.01)。
• 参考文献:

  [1]. Kanemasa T, et al. Pharmacologic effects of naldemedine, a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist, in in vitro and in vivo models of opioid-induced constipation. Neurogastroenterol Motil. 2019;31(5):e13563.

Naldemedine物理化学性质

• 分子式: C₃₂H₃₄N₄O₆
• 分子量: 570.64