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  • 常用中文名:Naldemedine
  • 常用英文名:S 297995
  • CAS号:916072-89-4
  • 分子式:C32H34N4O6
  • 分子量:570.64
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
  • 发布时间:2020-08-11 10:59:20
  • 更新时间:2024-01-12 03:59:53
  • Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。

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英文名 Naldemedine
描述 Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
相关类别
体内研究 纳地美定(S-297995)(0.001-10mg/kg;p.o.)显著抑制阿片类药物对大鼠小肠转运的抑制作用。在皮下吗啡诱导的抑制模型中,纳得美定的ED50s±标准误差为0.03±0.02mg/kg。皮下注射吗啡可抑制蓖麻油引起的大鼠腹泻,纳得美定0.03-1mg/kg预处理可显著逆转这种作用[1]。动物模型:6周龄Crlj:WI雄性大鼠[1]剂量:0.001-10mg/kg给药:P.o.结果:皮下注射吗啡(0.03-10mg/kg,P<0.05或P<0.01),羟考酮(0.03-3mg/kg,P<0.01)。
参考文献

[1]. Kanemasa T, et al. Pharmacologic effects of naldemedine, a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist, in in vitro and in vivo models of opioid-induced constipation. Neurogastroenterol Motil. 2019;31(5):e13563.

分子式 C32H34N4O6
分子量 570.64
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