SB 242084是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。
Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。
Cetrorelix Acetate是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM.
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
(R) -SLV 319是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki值为894 nM。(R) -SLV 319是SLV 319的右旋对应物[1]
托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。
Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid),具有局部抗炎活性,尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状,包括特应性皮炎和牛皮癣。
硫酸塔西平是一种口服活性和选择性α2A肾上腺素受体激动剂,对人α2A肾上腺素能受体的pEC50为7.57。硫酸塔西平可用于情境焦虑和恐惧研究[1]。
Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体 拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
Falintolol, (Z) 是一种新的β-肾上腺素能拮抗剂,其特征在于存在肟功能。
TSHR antagonist S37 是一种选择性、竞争性的 TSHR 拮抗剂。TSHR antagonist S37 是 TSHR antagonist S37a 的外消旋体。
AP102是双SSTR2/SSTR5特异性生长抑素类似物(SSA)。AP102是一种二硫键连接的八肽SSA,含有合成的碘化氨基酸。AP102以亚纳米级亲和力结合SSTR2和SSTR5(IC50:分别为0.63和0.65nM)。AP102不与SSTR1或SSTR3结合。AP102可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究[1]。
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
一种新的有效,选择性,变构和口服活性多巴胺D1受体增强剂,Kb为26 nM；在HEK293细胞中诱导cAMP对多巴胺反应向左移动21倍,在大鼠和小鼠D1受体中效力降低30倍,并且是在人D5受体上无活性；在习惯性hD1小鼠(3-20mg/kg)中稳健地(~10倍)增加运动活性,也与L-DOPA协同作用以逆转由利血平引起的强烈运动功能减退。
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
5-HT3 antagonist 1 是一种有效的选择性的 serotonin 3 (5-HT3) receptor 拮抗剂。
Terbutaline硫酸盐是肾上腺素能受体_beta_2激动剂。
喹硫平(半富马酸)-d8是氘标记的喹硫平半富马酸酯[1]。半富马酸奎硫平是一种5-HT受体激动剂,对人5-HT1A受体的pEC50为4.77。半富马酸奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。半富马酸喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中等至高的亲和力,pKis为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
KP136 是一种口服有效的抗过敏剂。抑制组胺释放和细胞脱粒,IC50 分别为 76.1 μg/mL 和 63 μg/mL。
Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。
Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。
LY2940094是有效,选择性,有口服活性的 伤害感受肽 (NOP) 拮抗剂,Ki为0.105 nM。
盐酸弗立班斯林(BIMT-17；BIMT-17BS)是一种口服活性5-羟色胺5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为1nM和49nM。盐酸Flibanserin与Ki值为4-24 nM的多巴胺D4受体结合。盐酸弗立班斯林具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退症(HSDD)的研究[1]-[5]。
Tulobuterol hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体激动剂。
Haloperidol D4 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
L-谷氨酰胺-15N-1(L-谷氨酸5-酰胺-15N-1)是15N标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
血管肽是生长抑素的一种环八肽类似物,可显著抑制内皮细胞损伤引起的肌内膜增生。Angiopeptin是一种通过sst2或sst5受体抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化的有效和全面的激动剂。血管肽素是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1产生的有效抑制剂[1][2]。