1435938-24-1

• 常用中文名：喹硫平-D8标准液 CRM hemifumarate
• 常用英文名：Quetiapine hemifumarate-d8
• CAS号：1435938-24-1
• 分子式：(C₂₁D₈H₁₇N₃O₂S)₂·C₄H₄O₄
• 分子量：899.18
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-11-21 15:49:38
• 更新时间：2024-01-09 18:33:25
• 喹硫平(半富马酸)-d8是氘标记的喹硫平半富马酸酯[1]。半富马酸奎硫平是一种5-HT受体激动剂,对人5-HT1A受体的pEC50为4.77。半富马酸奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。半富马酸喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中等至高的亲和力,pKis为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[2]。

名称

• 中文名: 喹硫平-D8标准液 CRM hemifumarate
• 英文名: Quetiapine-D8 hemifumarate solution
• 英文别名: EINECS 200-659-6

物化性质

• 分子式: (C₂₁D₈H₁₇N₃O₂S)₂·C₄H₄O₄
• 分子量: 899.18

生物活性

• 描述: 喹硫平(半富马酸)-d8是氘标记的喹硫平半富马酸酯[1]。半富马酸奎硫平是一种5-HT受体激动剂,对人5-HT1A受体的pEC50为4.77。半富马酸奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。半富马酸喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中等至高的亲和力,pKis为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Cross AJ, et al. Quetiapine and its metabolite norquetiapine: translation from in vitro pharmacology to in vivo efficacy in rodent models. Br J Pharmacol. 2016 Jan;173(1):155-66.

  [3]. Hanzhi Wang, et al. Quetiapine Inhibits Microglial Activation by Neutralizing Abnormal STIM1-Mediated Intercellular Calcium Homeostasis and Promotes Myelin Repair in a Cuprizone-Induced Mouse Model of Demyelination. Front Cell Neurosci. 2015 Dec 219:492.