Tolvaptan-D7

• 常用名: Tolvaptan-D7
• 英文名: Tolvaptan-d7
• CAS号: 1246818-18-7
• 分子量: 455.984
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 594.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₁₈D₇ClN₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 313.3±30.1 °C

Tolvaptan-D7用途

托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。

Tolvaptan-D7名称

• 英文名: Tolvaptan-d7

Tolvaptan-D7生物活性

• 描述: 托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Friedman B, Cirulli J.Hyponatremia in critical care patients: Frequency, outcome, characteristics, and treatment with the vasopressin V(2)-receptor antagonist tolvaptan.J Crit Care. 2012 Aug 8.

  [3]. Inomata T.Tolvaptan (vasopressin receptor antagonist).Nihon Rinsho. 2011 Nov;69 Suppl 9:408-11.

  [4]. Vaduganathan M, Gheorghiade M, Pang PS, Konstam MA, Zannad F, Swedberg K, Grinfeld L, Burnett JC Jr, Krasa HB, Zimmer C, Blair J, Ouyang J, Maggioni AP; EVEREST investigators.Efficacy of oral tolvaptan in acute heart failure patients with hypotension and renal impairment.J Cardiovasc Med (Hagerstown). 2012 Jul;13(7):415-22.

  [5]. Y Yamamura et al. OPC-41061, a Highly Potent Human Vasopressin V2-Receptor Antagonist: Pharmacological Profile and Aquaretic Effect by Single and Multiple Oral Dosing in Rats. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1998, 287(3), 860-867.

  [6]. RW Schrier et al. Tolvaptan, a Selective Oral Vasopressin V2-Receptor Antagonist, for Hyponatremia. N Engl J Med 2006, 355, 2099-2112.

Tolvaptan-D7物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 594.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₁₈D₇ClN₂O₃
• 分子量: 455.984
• 闪点: 313.3±30.1 °C
• 精确质量: 455.199310
• LogP: 4.09
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.664

Tolvaptan-D7英文别名

• Tolvaptan-d7
• N-{4-[(7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl}-2-(2H3)methyl(2H4)benzamide
• Benzamide-2,3,4,5-d4, N-[4-[(7-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl]-6-(methyl-d3)-