846569-60-6

• 常用中文名：AP102
• 常用英文名：AP102
• CAS号：846569-60-6
• 分子式：C₅₀H₆₆I₂N₁₂O₁₀S₂
• 分子量：1313.07
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2023-10-18 09:14:35
• 更新时间：2024-01-12 16:55:53
• AP102是双SSTR2/SSTR5特异性生长抑素类似物(SSA)。AP102是一种二硫键连接的八肽SSA,含有合成的碘化氨基酸。AP102以亚纳米级亲和力结合SSTR2和SSTR5(IC50:分别为0.63和0.65nM)。AP102不与SSTR1或SSTR3结合。AP102可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究[1]。

名称

• 英文名: AP102

物化性质

• 分子式: C₅₀H₆₆I₂N₁₂O₁₀S₂
• 分子量: 1313.07

生物活性

• 描述: AP102是双SSTR2/SSTR5特异性生长抑素类似物(SSA)。AP102是一种二硫键连接的八肽SSA,含有合成的碘化氨基酸。AP102以亚纳米级亲和力结合SSTR2和SSTR5(IC50:分别为0.63和0.65nM)。AP102不与SSTR1或SSTR3结合。AP102可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  SSTR2:0.63 nM (IC50)

  SSTR5:0.65 nM (IC50)

• 体外研究: AP102在体外抑制大鼠垂体前叶细胞 GHRH刺激的 GH释放和催乳素释放。 GH和催乳素抑制的 IC50水平较低(分别为 0.15和 0.23nM)[1]
• 体内研究: AP102(0-30µg/kg,皮下注射) 在健康大鼠模型中急性或慢性给药期间可急剧降低生长激素,但不会引起高血糖[1]
• 参考文献:

  [1]. Tarasco E, et al. Effect of AP102, a subtype 2 and 5 specific somatostatin analog, on glucose metabolism in rats. Endocrine. 2017 Oct;58(1):124-133.