127625-29-0

• 常用中文名：法南色林
• 常用英文名：Fananserin
• CAS号：127625-29-0
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₃O₂S
• 分子量：425.51900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-07-09 20:17:20
• 更新时间：2024-01-02 16:28:31
• Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。

名称

• 中文名: 法南色林
• 英文名: Fananserin
• 英文别名: C23H24FN3O2S; fananserine; UNII-38QJ762ET6

物化性质

• 密度: 1.331g/cm3
• 沸点: 641.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₄FN₃O₂S
• 分子量: 425.51900
• 闪点: 341.5ºC
• 精确质量: 425.15700
• PSA: 52.24000
• LogP: 4.84860
• 蒸汽压: 2.48E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.659
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Ki: 0.37 nM (5-HT2), 2.93 nM (human DA D4 receptor)[1]

• 体外研究: Fananserin对5-HT2受体具有相对选择性,对5-HT1A受体的亲和力较低,对5-HT3受体的亲和力极低[1]。Fananserin以2.93nm的Ki取代与重组人多巴胺D 4受体结合的[3H]spiperone[1]。RP 62203对α1肾上腺素受体、多巴胺D2受体和组胺H 1受体的亲和力从低到中等[2]。
• 体内研究: 在大鼠额叶皮层,Fananserin以0.21nm的IC50取代5-HT2受体中的[125I]AMIK[2]。Fananserin对大鼠丘脑α1肾上腺素受体(IC50=14nm)和豚鼠小脑组胺H1受体(IC50=13nm)表现出中等亲和力[2]。Fananserin(0.5-4mg/kg；p.o.)增加深度非快速眼动(NREM)睡眠的持续时间,但以剂量依赖的方式损害觉醒[3]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)[3]剂量：0.5 mg/kg、1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg给药：口服给药结果：以清醒为代价,深度非快速眼动(NREM)睡眠时间从0.5 mg/kg增加,呈剂量依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Heuillet E, et al. The naphtosultam derivative RP 62203 (fananserin) has high affinity for the dopamine D4 receptor. Eur J Pharmacol. 1996 Oct 24;314(1-2):229-33.

  [2]. Malgouris C, et al. Autoradiographic studies of RP 62203, a potent 5-HT2 receptor antagonist. In vitro and ex vivo selectivity profile. Eur J Pharmacol. 1993 Mar 16;233(1):29-35.

  [3]. Stutzmann JM, et al. RP 62203, a 5-hydroxytryptamine2 antagonist, enhances deep NREM sleep in rats. Sleep. 1992 Apr;15(2):119-24.

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