SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
Medetomidine(Domtor)是α2肾上腺素受体激动剂,对α2和α1肾上腺素受体的Ki分别为1.08 nM和1750 nM。
4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。
Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体 (M1 和 M3 受体亚型) 拮抗剂。
Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
Demegestone是一种黄体酮受体激动剂(progesterone receptor)。
AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。
SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。
AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力,Ki 为 91 pM。
(R) -盐酸氧丁炔,是盐酸氧丁炔的(R)-异构体,是一种口服活性毒蕈碱受体拮抗剂。(R) -盐酸羟丁酸具有抗毒蕈碱、抗痉挛和抗胆碱能活性,可竞争性拮抗Carbachol诱导的收缩。(R) -盐酸羟丁酸可用于研究神经源性膀胱功能障碍引起的失禁[1][2][3]。
(D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。
BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂,其 IC50 值为 15 nM。
乌特列格肽是一种有效的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体[1]。
Ozarelix(D-63153)是一种GnRH拮抗剂。Ozarelix诱导细胞凋亡并使细胞停滞在G2/M期。Ozarelix可用于前列腺癌的研究[1]。
ACT-462206是一种口服活性和有效的双重增食欲素1/增食欲素2受体拮抗剂,IC50分别为60nM(增食欲素)和11nM(食欲素2)。ACT-462206具有脑渗透特性,可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究[1]。
Butanserin (R 53393) 是一种有效的和选择性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
小分子5-HT1A和5-HT2A受体拮抗剂和5-羟色胺和多巴胺再摄取抑制剂也对α1A-和α1B-肾上腺素能受体具有亲和力。抑郁症2期临床
Perospirone (SM-9018 free base) 是口服有效的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病药物,具有用于精神分裂症的潜力。
KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017201161A1 中的化合物 147。
Vazegepant(BHV-3500)盐酸盐是一种高亲和力CGRP受体拮抗剂(hCGRP Ki=0.023 nM)。盐酸瓦泽格潘是第一种治疗偏头痛的鼻内给药制剂。VAZEGPENT盐酸盐可能有助于COVID-19相关肺部炎症的有效治疗[1 ]〔2〕〔3〕。
Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。
可可碱C是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的非多肽激动剂。可可碱C可用于糖尿病的研究[1][2]。
利扎曲普坦-d6苯甲酸盐(MK 462-d6)是氘标记的利扎曲普坦苯甲酸盐。苯甲酸利扎曲普坦是一种5-HT1激动剂,用于治疗偏头痛[1][2]。
5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物,5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT1A 的调节剂,与 5-HT1A 结合的 Ki 值为 53 nM。
BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。
Mirtazapine是抗抑郁的5-HT受体抑制剂。
血栓素A2(TXA2)是由花生四烯酸(HY-109590)通过环氧合酶途径代谢产生的前列腺素类介体。血栓素A2激活血栓素前列腺素(TP)受体。血栓素A2是一种强效的血管收缩剂类二十烷。血栓素A2(TXA2)通过刺激平滑肌细胞导致强烈的血管收缩。血栓素A2作为一种强直性免疫调节剂,调节适应性免疫反应[1][2]。
5-羟色胺转运体和囊泡单胺转运体2(VMAT2)的新型荧光底物
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。