1780372-25-9

• 常用中文名：SB 243213 dihydrochloride
• 常用英文名：SB 243213 dihydrochloride
• CAS号：1780372-25-9
• 分子式：C₂₂H₂₁Cl₂F₃N₄O₂
• 分子量：501.33
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2020-04-14 15:41:54
• 更新时间：2025-08-20 15:24:55
• SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

名称

• 英文名: SB 243213 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁Cl₂F₃N₄O₂
• 分子量: 501.33

生物活性

• 描述: SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2C Receptor:9.37 (pKi)

• 体外研究: SB 243213对克隆人5-HT1A、5-HT1B、5-HT1E、5-HT1F和5-HT7受体的亲和力很低(pKi<6)。对克隆人5-HT1D和D3受体的亲和力较弱(pKi<6.5),对克隆人D2受体的亲和力中等(pKi=6.7)。
• 体内研究: SB 243213盐酸盐(0.1-10 mg/kg；p.o.；试验前1 h)呈剂量依赖性,显著增加大鼠在明亮条件下和陌生试验箱中15分钟以上的社交时间[1]。SB 243213二氯化氢(0.3mg/kg；p.o.；1h预试验)显著增加了社交时间[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley实验性未成年大鼠(220-300 g)[1]剂量：0.1、0.3、1、3、10 mg/kg给药：p.o.；1小时试验前结果：在明亮条件下和不熟悉的试验箱中,剂量依赖性地显著增加大鼠在社会交往中花费的时间超过15分钟。
• 参考文献:

  [1]. Wood MD, et al. SB-243213; a selective 5-HT2C receptor inverse agonist with improved anxiolytic profile: lack of tolerance and withdrawal anxiety. Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):186-99.