1623194-37-5

• 常用中文名：AP5
• 常用英文名：GPR40 AgoPAM AP5
• CAS号：1623194-37-5
• 分子式：C₂₈H₂₈FNO₄
• 分子量：461.52
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR40
• 发布时间：2019-03-03 22:22:20
• 更新时间：2024-01-16 16:35:19
• AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。

名称

• 中文名: AP5
• 英文名: AP5

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₈FNO₄
• 分子量: 461.52

生物活性

• 描述: AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 0.49±0.28 nM (GPR40 Receptor)[1]

• 体外研究: AP5是一种有效的选择性GPR40 AgoPAM,具有出色的体内功效。在GK大鼠口服葡萄糖耐量试验(oGTT)中,在口服右旋糖攻击前1小时口服施用AP5显示AP5与载体相比显着降低血糖水平。确定AP5在该模型中更有效,证明在10mg/kg血浆浓度为4.9μM时最大限度地有效降低葡萄糖[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen HY, et al. Structure-Activity Relationship of Novel and Selective Biaryl-Chroman GPR40 AgoPAMs. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 14;9(7):685-690.