HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂,在 BRET 实验中,对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
Bocodopsin盐酸盐(OKI-179)是一种口服活性和选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。盐酸博胰蛋白酶可用于抑制实体瘤和血液系统恶性肿瘤[1]。
HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。
MI-192是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为30 nM和16 nM。MI-192比其他HDAC异构体对HDAC2/3更具选择性。MI-192诱导髓系白血病细胞凋亡。抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
苯丁酸是一种有效的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂。苯丁酸酯可用于尿素循环障碍的研究[1][2]。
Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。
JPS035是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS035降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS035是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
IHCH-3064是一种靶向腺苷A2A受体和HDAC的双作用化合物。IHCH-3064对A2AR(Ki=2.2nm)有强结合作用,对HDAC1有选择性抑制作用(IC50=80.2nm),体外对肿瘤细胞系有良好的抗增殖活性。IHCH-3064是一种肿瘤免疫治疗剂[1]。
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+)的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体,可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂。
Bocodepsin(OKI-179)是一种口服活性和选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin可用于抑制实体瘤和血液系统恶性肿瘤[1]。
HDAC-IN-28是一种新型的HDAC抑制剂,具有抗肿瘤生长和转移的有效活性
HDAC-IN-42(化合物14f)是一种有效的选择性HDAC抑制剂,对于HDAC1和HDAC6,IC50值分别为0.19和4.98µM。HDAC-IN-42具有抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。
MOCPAC是HDAC1特异性底物[1]。
MC2590是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2590是HDAC1-3、−6、−8和−10的抑制剂(I/IIb类选择性抑制剂),ic50分别为0.098μM、0.156μM、0.039μM、0.015μM、0.047μM和0.071μM。MC2590还抑制HDAC亚型HDAC4(IC50=2.73μM)、HDAC5(IC50=1.35μM),HDAC7(IC50=20.06μM)和HDAC9(IC50+2.79μM)以及HDAC11(IC50=3.98μM)。MC2625诱导G2/M细胞周期阻滞,并调节促凋亡和抗凋亡微RNA以诱导凋亡[1]。
二氢衣原体素是一种公认的HDAC抑制剂。
BRD9757是一种有效的无帽选择性HDAC6抑制剂,IC50为30nM。与I类(>20倍)和II类(>400倍)HDAC[1]相比,BRD9757对HDAC6表现出优异的选择性。
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。
NN-390是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为9.8 nM。NN-390穿透血脑屏障(BBB)。NN-390显示转移组3 MB(髓母细胞瘤)的研究潜力【1】。
4-苯基丁酸-d5是氘标记的4-苯基丁酸[1]。4-苯基丁酸(4-PBA)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究[2][3][4]。
丁酸-13C1是13C标记的丁酸。丁酸是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在几种癌症中具有抗肿瘤作用。
HDAC6-IN-10是一种高选择性HDAC6抑制剂,IC50为0.73 nM。HDAC6-IN-10的选择性是其他HDAC亚型的144～10941倍。HDAC6-IN-10对多发性骨髓瘤细胞具有抗增殖活性[1]。
CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
去乙酰化酶((-)-Depdecin)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。可以从真菌Alternaria brassicicola[1][2]中分离出德普定素。
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
Nullscript是Scriptaid的负控件。Nullscript是已知的Scriptaid的非活动类似物[1]。Scriptaid是一种典型的HDAC抑制剂[2]。Nullscript抑制隐孢子虫(C.parvum)生长,IC50值为2.1μM【3】。
4-苯基丁酸-d2是氘标记的4-苯基丁酸[1]。4-苯基丁酸(4-PBA)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究。
JPS036是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS036降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS036是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
丙戊酸(VPA)衍生物2-己基-4-戊炔酸((±)-2-己基-4-戊炔酸)具有抑制HDAC(IC50=13µM)和诱导HSP70的潜在作用。有效的神经保护作用。2-己基-4-戊炔酸引起组蛋白高乙酰化,并保护培养神经元免受谷氨酸诱导的兴奋毒性[1]。