1423058-85-8

• 常用中文名：BRD 9757
• 常用英文名：BRD 9757
• CAS号：1423058-85-8
• 分子式：C₆H₉NO₂
• 分子量：127.14100
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2018-02-03 08:38:37
• 更新时间：2024-01-09 14:06:15
• BRD9757是一种有效的无帽选择性HDAC6抑制剂,IC50为30nM。与I类(>20倍)和II类(>400倍)HDAC[1]相比,BRD9757对HDAC6表现出优异的选择性。

名称

• 英文名: brd9757

物化性质

• 分子式: C₆H₉NO₂
• 分子量: 127.14100
• 精确质量: 127.06300
• PSA: 49.33000
• LogP: 0.99300

生物活性

• 描述: BRD9757是一种有效的无帽选择性HDAC6抑制剂,IC50为30nM。与I类(>20倍)和II类(>400倍)HDAC[1]相比,BRD9757对HDAC6表现出优异的选择性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC6:0.03 μM (IC50)

  HDAC1:0.638 μM (IC50)

  HDAC2:1.79 μM (IC50)

  HDAC3:0.694 μM (IC50)

  HDAC4:21.80 μM (IC50)

  HDAC5:18.32 μM (IC50)

  HDAC7:12.61 μM (IC50)

  HDAC8:1.09 μM (IC50)

  HDAC9:>33.33 μM (IC50)

• 体外研究: 公元9757年(化合物 14)对抗 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC8和 HDAC9,IC50值分别为 0.638μM、1.79μM、0.694μM、21.80μM、18.32μM、12.61μM、1.09μM和 >33.33μM[1]公元9757年(化合物 14；10-30μM24小时)选择性地增加 Ac-微管蛋白的水平,而不增加组蛋白乙酰化[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：10μM和30μM培养时间：24小时结果：Ac微管蛋白水平升高。
• 参考文献:

  [1]. Florence F Wagner, et al. Potent and selective inhibition of histone deacetylase 6 (HDAC6) does not require a surface-binding motif. J Med Chem. 2013 Feb 28;56(4):1772-6.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H319-H412
• 警示性声明: P273-P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport