2653254-31-8

• 常用中文名：TYA-018
• 常用英文名：TYA-018
• CAS号：2653254-31-8
• 分子式：C₁₅H₁₃ClF₂N₄O₃S₂
• 分子量：434.87
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2023-06-22 13:33:43
• 更新时间：2024-04-03 22:38:37
• TYA-018是一种口服活性、强效和高选择性的HDAC6抑制剂。TYA-018具有保护小鼠心功能的作用。TYA-018还通过增加与脂肪酸代谢、蛋白质代谢和氧化磷酸化相关的靶点的表达来增强小鼠的能量学[1]。

名称

• 英文名: TYA-018

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₃ClF₂N₄O₃S₂
• 分子量: 434.87

生物活性

• 描述: TYA-018是一种口服活性、强效和高选择性的HDAC6抑制剂。TYA-018具有保护小鼠心功能的作用。TYA-018还通过增加与脂肪酸代谢、蛋白质代谢和氧化磷酸化相关的靶点的表达来增强小鼠的能量学[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC6

• 体内研究: TYA-018(15mg/kg口服强饲法,每天,持续 8.周)可防止 BAG3cKO公司小鼠中的肌节损伤,降低 Nppb公司表达[1] 动物模型：BAG3cKO小鼠[1]剂量：15 mg/kg给药：每天口服,从2个月大开始,持续8周结果：给予小鼠心脏保护。Nppb表达显著降低至接近WT。BAG3cKO小鼠的纤维化减少,尽管不显著。将FLNC、PINK1、VDAC2和p62的蛋白质表达部分恢复到与WT小鼠相似的量。显著降低BAG3cKO小鼠中肌节受损和减少的心肌细胞百分比。线粒体含量显著降低至与野生型小鼠相似的量。
• 参考文献:

  [1]. Yang J, et al. Phenotypic screening with deep learning identifies HDAC6 inhibitors as cardioprotective in a BAG3 mouse model of dilated cardiomyopathy. Sci Transl Med. 2022 Jul 6;14(652):eabl5654.