SRT 2104 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,可用于 2 型糖尿病和亨廷顿病的研究。
RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
MM-401(TFA)是MLL1 H3K4甲基转移酶抑制剂。MM-401通过阻断MLL1-WDR5相互作用抑制MLL1活性(IC50=0.32µM)。MM-401可诱导细胞周期阻滞、凋亡和分化。MM-401可用于MLL白血病的研究[1]。
Helenalin acetate是一种天然的NF-κB抑制剂,是一种有效的C/EBPβ抑制剂。Helenalin醋酸盐具有抗炎和抗癌活性[1]。
PRMT5-IN-11是(亚)微摩尔范围内蛋白质甲基转移酶PRMT5:MEP50复合物的一种有希望的结构依赖性抑制。
钙磷素C是蛋白激酶C的有效和特异性抑制剂。钙磷素C是一种抗肿瘤抗生素。钙磷素C对蛋白激酶C的抑制作用是其他蛋白激酶的1000倍,IC50为0.05μM。钙磷素C在某些肿瘤细胞系中诱导凋亡。钙磷素C具有很强的细胞毒性和抗肿瘤活性[1]。
Procyanidin B3 是一种天然产物,为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂,可与 p300 的其他位点而非活性位点结合,选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
UNC0646是G9a选择性抑制剂,IC50为6 nM。
Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种有效的,细胞渗透的 p300 抑制剂,IC50 值为 5 µM,可用于癌症研究。
G9a-IN-1(化合物113)是一种G9a蛋白抑制剂。G9A/EHMT2是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶,对组蛋白H3赖氨酸9二甲基化(H3K9me2)进行催化,这是一种可逆的修饰,通常与转录基因沉默相关。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究[1]。
dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂,DC50值为280nM(Dmax=77%)。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平,并显示出比iBRD4-DD1[1]低的细胞毒性。
PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50 值为7 nM。
Crebinostat是一种有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6的IC50值分别为0.7nM、1.0nM、2.0nN和9.3nM。Crebinostat可有效诱导组蛋白H3和组蛋白H4的乙酰化,并增强cAMP反应元件结合蛋白(CREB)靶基因Egr1的表达。Crebinosstat可增加培养神经元树突上突触蛋白-1点的密度。Crebinostat可以调节染色质介导的神经可塑性,并在小鼠中表现出增强的记忆[1]。
JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂,对于 JAK3和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
BRD4抑制剂-27(化合物6)是一种BRD4抑制剂,对BRD4-BD1和BRD4-BD2的IC50分别为9.6和11.3μM。BRD4抑制剂-27具有研究癌症的潜力[1]。
Tubacin 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4 nM,大约是对 HDAC1 的 350 倍。
BRD4抑制剂-24(化合物3U)是一种有效的BRD4抑制剂,BRD4抑制物-24对MCF7和K652细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为33.7和45.9μM(摘自专利CN107721975A)[1]。
PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。
Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
PARP-1/2-IN-1是一种有效的PARP-1/2抑制剂,IC50分别为0.51nm和23.11nm。
EZH2-IN-8是EZH2的有效抑制剂。EZH2在SET区域的过度表达或突变(Y641F、Y641N、A687V、A677G点突变)都会导致H3K27me3异常升高,并促进多种肿瘤的生长和发展,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-in-8具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021129629A1,化合物265)[1]。
Naphthol AS-E 是有效的,具有细胞渗透性的 KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM),阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。
美宁MLL抑制剂26是美宁MLI抑制剂。美宁MLL抑制剂26也是一种活性参考。美宁MLL抑制剂26可以抑制细胞生长。美宁MLL抑制剂26可用于白血病的研究[1]。
PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。
CBL0137 是一种 curaxin 化合物,是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
JAK-IN-18是一种有效的JAK抑制剂。JAK-IN-18可用于多种疾病的研究,尤其是眼部、皮肤和呼吸道疾病(摘自专利WO2018204238A1,化合物1)[1]。
DC-S239是一种选择性组蛋白甲基转移酶SET7抑制剂,IC50值为4.59μM。DC-S239还显示对DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8和G9a的选择性。DC-S239具有抗癌活性[1]。