303141-21-1

• 常用中文名：DC-S239
• 常用英文名：DC-S239
• CAS号：303141-21-1
• 分子式：C₁₅H₁₅N₃O₅S
• 分子量：349.36
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2022-09-11 16:53:14
• 更新时间：2024-01-28 18:10:23
• DC-S239是一种选择性组蛋白甲基转移酶SET7抑制剂,IC50值为4.59μM。DC-S239还显示对DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8和G9a的选择性。DC-S239具有抗癌活性[1]。

名称

• 英文名: DC-S239

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₅N₃O₅S
• 分子量: 349.36

生物活性

• 描述: DC-S239是一种选择性组蛋白甲基转移酶SET7抑制剂,IC50值为4.59μM。DC-S239还显示对DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8和G9a的选择性。DC-S239具有抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  IC50: 4.59 μM (SET7)[1]

• 体外研究: DC-S239在100μM浓度下抑制DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8和G9a不到45%,同时抑制SET7 90%[1]。DC-S239(0-100μM,120小时)可以剂量依赖性方式抑制MCF7、HL60和MV4-11细胞的增殖,但对HCT116和DHL4细胞的活性没有显著影响[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF7、HL60、DHL4、MV4-11和HCT116细胞系浓度：0-100μM孵育时间：120 h结果：抑制MCF7和HL60,IC50值分别为10.93μM和16.43μM。
• 参考文献:

  [1]. Fanwang Meng, et al. Discovery and Optimization of Novel, Selective Histone Methyltransferase SET7 Inhibitors by Pharmacophore- and Docking-Based Virtual Screening. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8166-81.