1672684-68-2

• 常用中文名：MS402
• 常用英文名：MS-402
• CAS号：1672684-68-2
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₂O₃
• 分子量：370.83
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-06-29 11:52:05
• 更新时间：2024-01-10 11:38:42
• MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。

名称

• 中文名: MS402
• 英文名: MS402

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉ClN₂O₃
• 分子量: 370.83
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4-BD1:77 nM (Ki)

  BRD2-BD1:83 nM (Ki)

  BRD3-BD1:110 nM (Ki)

  BRD3-BD2:200 nM (Ki)

  BRD2-BD2:240 nM (Ki)

  BRD4-BD2:718 nM (Ki)

• 体内研究: 用从C57BL/6小鼠的脾和淋巴结分离的幼稚CD4 + CD45RBhi细胞重建,Rag1 -/-小鼠在4周后开始减轻体重。 MS402(10 mg/kg;腹腔注射,每周两次,共3周)显示出更少的体重减轻[1]。动物模型：C57BL/6小鼠,具有T细胞转移诱导的结肠炎模型的Rag1 -/-小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内每周两次,持续3周结果：显示出更少的体重减轻。
• 参考文献:

  [1]. Cheung K, et al. BET N-terminal bromodomain inhibition selectively blocks Th17 cell differentiation and ameliorates colitis in mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Mar 14;114(11):2952-2957.