2839318-19-1

• 常用中文名：dBRD4-BD1
• 常用英文名：dBRD4-BD1
• CAS号：2839318-19-1
• 分子式：C₅₀H₅₃F₃N₈O₉
• 分子量：967.00
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2022-11-12 00:16:39
• 更新时间：2024-04-09 12:38:19
• dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂,DC50值为280nM(Dmax=77%)。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平,并显示出比iBRD4-DD1[1]低的细胞毒性。

名称

• 英文名: dBRD4-BD1

物化性质

• 分子式: C₅₀H₅₃F₃N₈O₉
• 分子量: 967.00

生物活性

• 描述: dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂,DC50值为280nM(Dmax=77%)。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平,并显示出比iBRD4-DD1[1]低的细胞毒性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 体外研究: dBRD4-BD1(64 pM-25 nM；24 h)以剂量依赖性方式降解BDR4[1]。dBRD4-BD1(5μM；0-72小时)增加BRD2和BRD3的蛋白质水平[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MM.1S细胞浓度：25、5、1、0.2、0.04、0.008、0.0016 nM和320 pM、64 pM培养时间：24小时结果：BDR4以剂量依赖性方式降解。Western Blot分析[1]细胞系：MM.1S细胞浓度：5μM培养时间：0、0.5、1、2、4、8、12、24、30、36、48、72小时结果：4小时内增加BRD2和BRD3的蛋白量,但不降低cMyc蛋白水平。
• 参考文献:

  [1]. Divakaran A, et al. Development of an N-Terminal BRD4 Bromodomain-Targeted Degrader. ACS Med Chem Lett. 2022 Sep 29;13(10):1621-1627.