382607-78-5

382607-78-5结构式

常用中文名：葡萄糖缀合的MGMT抑制剂
常用英文名：Glucose-conjugated MGMT inhibitor
CAS号：382607-78-5
分子式：C₂₄H₃₄BrN₅O₇S
分子量：616.52500
相关类别：信号通路表观遗传学 DNA甲基转移酶
发布时间：2016-02-11 18:53:37
更新时间：2024-01-08 10:02:31
Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中，IC₅₀ 值分别为 32 nM 和 10 nM。

中文名	葡萄糖缀合的MGMT抑制剂
英文名	(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[8-[2-amino-6-[(4-bromothiophen-2-yl)methoxy]purin-9-yl]octoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
英文别名	Glucose-conjugated MGMT inhibitor CS-0463

描述	Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶研究领域 >> 癌症
靶点	MGMT:32 nM (IC50)
体外研究	葡萄糖缀合的MGMT抑制剂(O6BTG-辛基葡糖苷)是一种有效且无毒的MGMT抑制剂,体外(细胞提取物)的IC50为32 nM,HeLa S3细胞的IC50为10 nM [1]。
激酶实验	对于测定，使用100mg细胞提取蛋白。在每个测定中，分别包括阴性和阳性样品，HeLa MR（MGMT缺陷）和HeLa S3细胞提取物。孵育在含有700mM HEPES-KOH（pH 7.8），10mM二硫苏糖醇和50mM EDTA的缓冲液中进行90分钟，这是反应完成的最佳时间跨度。数据表示为从3H-甲基亚硝基脲标记的DNA转移至葡萄糖缀合的MGMT抑制剂内每毫克蛋白质的蛋白质的飞摩尔数[1]。
参考文献	[1]. Jost Reinhard, et al. Inactivation of O6-methylguanine-DNA methyltransferase by glucose-conjugated inhibitors. Int.J.Cancer. (2001) 93,373-379.