微管/微管蛋白

微管是整个细胞质中发现的细胞骨架的组成部分。这些微管蛋白的管状聚合物可以长到50微米，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24nm，而内径约为12nm。微管存在于真核细胞中，并通过两种球状蛋白α和β微管蛋白的二聚体聚合而形成。 Tubulin是一小类球状蛋白质的几个成员之一。微管蛋白超家族包括五个不同的家族，α-，β-，γ-，δ-和ε-微管蛋白和第六个家族，其仅存在于肌动蛋白原生动物中。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，即构成微管的蛋白质。微管在许多细胞过程中非常重要。它们参与维持细胞的结构。

Eleutherobin

榄香素是一种有效的β-微管抑制剂,IC50值为2μM。可以从海洋软珊瑚中分离出Eleutherobin。榄香素对癌细胞具有细胞毒性活性,其效力与紫杉醇(HY-B0015)相似。抗癌活性[1][2]。

• CAS号：174545-76-7
• 分子式：C₃₅H₄₈N₂O₁₀
• 分子量：656.76300
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulin inhibitor 11

微管蛋白抑制剂11是一种有效的口服活性微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂11靶向微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻滞和凋亡[1]。

• CAS号：2366260-33-3
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₃S
• 分子量：409.50
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulin polymerization-IN-27

Tubulin polymetition-IN-27(化合物5j)是一种微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-27可以将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡[1]。

• CAS号：2462030-32-4
• 分子式：C₂₂H₂₀N₂O₂
• 分子量：344.41
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulin polymerization-IN-29

Tubulin polymetition-IN-29(化合物6g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-29具有强大的抗增殖活性。微管蛋白聚合-IN-29可以诱导HeLa细胞阻滞在G2/M期[1]。

• CAS号：630058-59-2
• 分子式：C₂₅H₂₀FNO₆
• 分子量：449.43
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glembatumumab vedotin

Glembatumumab vedotin(CDX-011)是一种ADC(抗体-药物偶联物(ADC)),其包含针对糖蛋白NMB(GPNMB)的全人IgG2单克隆抗体(CR011),并通过蛋白酶敏感的vc接头与强效微管蛋白结合细胞毒性剂MMAE偶联。Glembatumumab vedotin具有强大的抗癌作用[1]。

• CAS号：1182215-65-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulin polymerization-IN-18

微管蛋白聚合-IN-18(化合物8)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-18在乳腺癌和化疗耐药结肠癌的研究中具有潜在的应用前景[1]。

• CAS号：1258011-23-2
• 分子式：C₂₅H₂₅NO₆
• 分子量：435.47
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulin inhibitor 27

微管蛋白抑制剂27(DYT-1)是一种微管蛋白聚合抑制剂,IC50为25.6 微管蛋白抑制剂27具有抗血管生成和抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：184579-57-5
• 分子式：C₂₁H₁₉NO₄
• 分子量：349.38
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E

Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。

• CAS号：863971-24-8
• 分子式：C₄₉H₇₈N₆O₁₀
• 分子量：911.17800
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.144±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：1025.2±65.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulysin IM-3

Tubulysin IM-3 是ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin), 也是一种微管蛋白结合剂,用作抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)。

• CAS号：1639986-05-2
• 分子式：C₁₄H₂₁NO₂
• 分子量：235.32
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulin polymerization-IN-57

Tubulin polymerization-IN-57 (compound 5a) 是微管蛋白抑制剂,是 α-萘氧基取代的多菌灵 (HY-13582) 衍生物。Tubulin polymerization-IN-57 可诱导有丝分裂停滞,抑制癌细胞增殖。

• CAS号：95385-38-9
• 分子式：C₁₉H₁₅N₃O₃
• 分子量：333.34
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KIF18A-IN-1

KIF18A-IN-1是从专利WO2021026098A1实例100-13中提取的有丝分裂驱动蛋白KIF18A抑制剂。KIF18A-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2600559-12-2
• 分子式：C₂₈H₄₀N₄O₅S₂
• 分子量：576.77
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S516

S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。

• CAS号：1016543-77-3
• 分子式：C₂₁H₁₉N₅O₄S
• 分子量：437.47
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尾海兔素10

Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。

• CAS号：110417-88-4
• 分子式：C₄₂H₆₈N₆O₆S
• 分子量：785.091
• 类别：多肽产品

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：903.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：500.3±34.3 °C

2-甲氧基雌二醇

2-Methoxyestradiol是血管生成抑制剂和凋亡诱导剂,具有有效的抗肿瘤活性。 2-Methoxyestradiol也可破坏微管的稳定。

• CAS号：362-07-2
• 分子式：C₁₉H₂₆O₃
• 分子量：302.408
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：464.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：188-190°C
• 闪点：234.7±28.7 °C

Tubulin polymerization-IN-28

Tubulin polymetition-IN-28(化合物4)是一种具有高选择性抗癌活性的微管蛋白聚合抑制剂。NQO1可激活微管蛋白聚合-IN-28,有效释放combretastatin A-4杀死肿瘤细胞。微管蛋白聚合-IN-28可诱导细胞凋亡,可用于抗癌研究[1]。

• CAS号：2481404-89-9
• 分子式：C₃₇H₄₆N₂O₉
• 分子量：662.77
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TPI 287

TPI-287是一种血脑屏障渗透性微管稳定剂,可以显著减少乳腺癌在大脑中的转移定植[1]。

• CAS号：849213-15-6
• 分子式：C₄₆H₆₃NO₁₅
• 分子量：869.990
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：857.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：472.3±34.3 °C

Auristatin E.

Auristatin E是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAE的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。

• CAS号：160800-57-7
• 分子式：C₄₀H₆₉N₅O₇
• 分子量：732.005
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：871.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：480.6±34.3 °C

灵芝酸T-Q

灵芝酸T-Q(Ganodermic acid T-Q)(化合物1)是在灵芝中发现的天然产物。Ganoderic acid T-Q刺激微管蛋白聚合[1]。

• CAS号：112430-66-7
• 分子式：C₃₂H₄₆O₅
• 分子量：510.70
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：624.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.3±25.0 °C

ELR510444

ELR510444是新型微管阻断剂,抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值为30.9nM,非P-gp底物分子。

• CAS号：1233948-35-0
• 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₂S₂
• 分子量：368.473
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：547.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.1±32.9 °C

DHA-paclitaxel

DHA紫杉醇是一种惰性前药,由与紫杉醇C2'-位共价连接的天然脂肪酸DHA组成。紫杉醇部分与微管蛋白结合并抑制微管的分解,从而抑制细胞分裂。与紫杉醇相比,DHA紫杉醇对肿瘤细胞的靶向性更强,因为肿瘤细胞吸收大量天然脂肪酸作为生化前体和能源。

• CAS号：199796-52-6
• 分子式：C₆₉H₈₁NO₁₅
• 分子量：1164.38
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

Plinabulin (NPI-2358)是一种VDA,能结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点,IC50为9.8-18 nM。

• CAS号：714272-27-2
• 分子式：C₁₉H₂₀N₄O₂
• 分子量：336.388
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：730.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：395.5±32.9 °C

甲磺酸艾瑞布林

Eribulin mesylate是靶向微管的抗癌剂,其用于治疗转移性乳腺癌。 它通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。

• CAS号：441045-17-6
• 分子式：C₄₁H₆₃NO₁₄S
• 分子量：826.002
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tubulin polymerization-IN-9

微管蛋白聚合-IN-9是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50为1.82μM。微管蛋白聚合-IN-9导致细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导K562细胞凋亡和去极化线粒体。微管蛋白聚合-IN-9具有强大的抗血管和抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2485020-93-5
• 分子式：C₁₉H₁₉NO₅Se
• 分子量：420.32
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VC-MMAD

Vc-MMAD为抗体偶联药物(ADC),由Val-Cit作为linker,连接微管抑制剂MMAD。

• CAS号：1401963-17-4
• 分子式：C₇₀H₁₀₄N₁₂O₁₄S
• 分子量：1369.712
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1370.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：782.8±34.3 °C

Auristatin F.

Auristatin F是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAF的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。

• CAS号：163768-50-1
• 分子式：C₄₀H₆₇N₅O₈
• 分子量：745.989
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：894.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：494.7±34.3 °C

4-氯-2-硝基二苯基砜

BTB-1是有效,选择性和可逆的有丝分裂运动蛋白Kif18A的抑制剂,IC50值为1.69 μM。

• CAS号：86030-08-2
• 分子式：C₁₂H₈ClNO₄S
• 分子量：297.71400
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：1.476g/cm3
• 沸点：471.2ºC at 760mmHg
• 熔点：115ºC
• 闪点：238.8ºC

Amphethinile

Amphethinile是一种抗微管蛋白 (anti-tubulin) 剂。 Amphethinile与微管蛋白结合的Ka 值为1.3 μM。

• CAS号：91531-98-5
• 分子式：C₁₅H₁₁N₃S
• 分子量：265.33300
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Wikstrol A

Wikstrol A是一种有效的抗真菌、抗有丝分裂和抗HIV-1药物。Wikstrol A诱导米曲霉菌丝体的形态变形,MMDC值为70.1µM。Wikstrol A显示出对微管聚合的活性,IC50值为131µM。Wikstrol A显示抗HIV-1活性,IC50值为67.8µM[1]。

• CAS号：159736-35-3
• 分子式：C₃₀H₂₂O₁₀
• 分子量：542.490
• 类别：真菌

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：925.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：311.8±27.8 °C

SS28

SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。

• CAS号：141172-08-9
• 分子式：C₁₈H₂₀O₃
• 分子量：284.35
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-MMAD

Mc-MMAE由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin D(MMAD)与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。

• CAS号：1401963-15-2
• 分子式：C₅₁H₇₇N₇O₉S
• 分子量：964.26
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A