Tubulin inhibitor 11

更新时间:2023-02-28 15:24:59

Tubulin inhibitor 11结构式
Tubulin inhibitor 11结构式
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常用名 Tubulin inhibitor 11 英文名 Tubulin inhibitor 11
CAS号 2366260-33-3 分子量 409.50
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H23N3O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Tubulin inhibitor 11用途


微管蛋白抑制剂11是一种有效的口服活性微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂11靶向微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻滞和凋亡[1]。

 Tubulin inhibitor 11名称

英文名 Tubulin inhibitor 11

 Tubulin inhibitor 11生物活性

描述 微管蛋白抑制剂11是一种有效的口服活性微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂11靶向微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻滞和凋亡[1]。
相关类别
体外研究 微管蛋白抑制剂11(化合物48;0.03-0.1μM;12小时)导致细胞周期停滞在G2/M期。微管蛋白抑制剂11减少细胞中cdc2磷酸化,并增加细胞周期蛋白B1和组蛋白H3在Ser10处的磷酸化[1]。微管蛋白抑制剂11(化合物48;0.03-0.3μM;48小时)导致癌症细胞凋亡[1]。微管蛋白抑制剂11(化合物48)在DU145细胞中显示出良好的抗增殖活性,IC50为8nM[1]。微管蛋白抑制剂11(化合物48;0.03-0.3μM)以剂量依赖的方式显著降低乙酰基-α-微管蛋白和α-微管素的表达水平[1]。细胞周期分析[1]细胞系:DU145细胞浓度:0.01μM、0.03μM和0.1μM培养时间:12小时结果:导致细胞周期停滞在G2/M期。凋亡分析[1]细胞株:DU145细胞浓度:0.03μM、0.1μM和0.3μM培养时间:48小时结果:诱导癌症细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞系:DU145细胞浓度:0.01μM、0.03μM和0.1μM培养时间:12小时结果:细胞中cdc2磷酸化减少,细胞周期蛋白B1和组蛋白H3在Ser10处磷酸化增加。
体内研究 微管蛋白抑制剂11(化合物48;5-10 mg/kg;口服;每天一次)显示出强大的体内抗肿瘤作用[1]。动物模型:注射DU145、NCI-H1299或A549R细胞的雄性无胸腺BALB/c裸鼠(18-20 g)[1]剂量:5 mg/kg,10 mg/kg给药:p.o;结果:有效抑制肿瘤生长。
参考文献

[1]. Songwen Lin, et al. Optimization of Benzamide Derivatives as Potent and Orally Active Tubulin Inhibitors Targeting the Colchicine Binding Site. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16372-16391.  

 Tubulin inhibitor 11物理化学性质

分子式 C22H23N3O3S
分子量 409.50
储存条件 -20°C