2237054-53-2

• 常用中文名：微管蛋白抑制剂1
• 常用英文名：Tubulin inhibitor 1
• CAS号：2237054-53-2
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₄
• 分子量：368.43
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2019-03-03 21:42:58
• 更新时间：2024-01-08 18:49:01
• Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。

名称

• 中文名: 微管蛋白抑制剂1
• 英文名: Tubulin inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₄N₂O₄
• 分子量: 368.43

生物活性

• 描述: Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  Tubulin[1]

• 体外研究: 微管蛋白抑制剂1(化合物7a3)是微管蛋白抑制剂,占据秋水仙碱结合位点,抑制微管蛋白聚合[1]。微管蛋白抑制剂1对SK-OV-3,MDA-MB-231,HeLa,A549,CT26和MCF-7细胞具有有效的抗增殖活性,IC50分别为16.7±3.0,31.4±0.7,32.8±2.9,67.0±分别为0.8,58.0±2.4和35.4±5.6 nM [1]。微管蛋白抑制剂1(40,80和160 nM)显着导致G2/M期细胞有丝分裂停滞,诱导SK-OV-3细胞凋亡[1]。
• 体内研究: 微管蛋白抑制剂1(50 mg/kg,ip)耐受性良好,可显着降低携带SK-OV-3细胞的Balb/c裸鼠的肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lai Q, et al. Design, synthesis and biological evaluation of a novel tubulin inhibitor 7a3 targeting the colchicine binding site. Eur J Med Chem. 2018 Aug 5;156:162-179.