2366260-33-3

• 常用中文名：Tubulin inhibitor 11
• 常用英文名：Tubulin inhibitor 11
• CAS号：2366260-33-3
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₃S
• 分子量：409.50
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-02-28 15:24:59
• 更新时间：2023-02-28 15:24:59
• 微管蛋白抑制剂11是一种有效的口服活性微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂11靶向微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻滞和凋亡[1]。

名称

• 英文名: Tubulin inhibitor 11

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃N₃O₃S
• 分子量: 409.50
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 微管蛋白抑制剂11是一种有效的口服活性微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂11靶向微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻滞和凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 体外研究: 微管蛋白抑制剂11(化合物48；0.03-0.1μM；12小时)导致细胞周期停滞在G2/M期。微管蛋白抑制剂11减少细胞中cdc2磷酸化,并增加细胞周期蛋白B1和组蛋白H3在Ser10处的磷酸化[1]。微管蛋白抑制剂11(化合物48；0.03-0.3μM；48小时)导致癌症细胞凋亡[1]。微管蛋白抑制剂11(化合物48)在DU145细胞中显示出良好的抗增殖活性,IC50为8nM[1]。微管蛋白抑制剂11(化合物48；0.03-0.3μM)以剂量依赖的方式显著降低乙酰基-α-微管蛋白和α-微管素的表达水平[1]。细胞周期分析[1]细胞系：DU145细胞浓度：0.01μM、0.03μM和0.1μM培养时间：12小时结果：导致细胞周期停滞在G2/M期。凋亡分析[1]细胞株：DU145细胞浓度：0.03μM、0.1μM和0.3μM培养时间：48小时结果：诱导癌症细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：DU145细胞浓度：0.01μM、0.03μM和0.1μM培养时间：12小时结果：细胞中cdc2磷酸化减少,细胞周期蛋白B1和组蛋白H3在Ser10处磷酸化增加。
• 体内研究: 微管蛋白抑制剂11(化合物48；5-10 mg/kg；口服；每天一次)显示出强大的体内抗肿瘤作用[1]。动物模型：注射DU145、NCI-H1299或A549R细胞的雄性无胸腺BALB/c裸鼠(18-20 g)[1]剂量：5 mg/kg,10 mg/kg给药：p.o；结果：有效抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Songwen Lin, et al. Optimization of Benzamide Derivatives as Potent and Orally Active Tubulin Inhibitors Targeting the Colchicine Binding Site. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16372-16391.