1182215-65-1

• 常用中文名：Glembatumumab vedotin
• 常用英文名：Glembatumumab vedotin
• CAS号：1182215-65-1
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2023-06-12 12:23:13
• 更新时间：2025-08-25 13:25:37
• Glembatumumab vedotin(CDX-011)是一种ADC(抗体-药物偶联物(ADC)),其包含针对糖蛋白NMB(GPNMB)的全人IgG2单克隆抗体(CR011),并通过蛋白酶敏感的vc接头与强效微管蛋白结合细胞毒性剂MMAE偶联。Glembatumumab vedotin具有强大的抗癌作用[1]。

名称

• 英文名: Glembatumumab vedotin

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Glembatumumab vedotin(CDX-011)是一种ADC(抗体-药物偶联物(ADC)),其包含针对糖蛋白NMB(GPNMB)的全人IgG2单克隆抗体(CR011),并通过蛋白酶敏感的vc接头与强效微管蛋白结合细胞毒性剂MMAE偶联。Glembatumumab vedotin具有强大的抗癌作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 体外研究: 格列姆巴图单抗与肿瘤上的 GPNMB基因结合,复合物被内化,MMAE公司通过溶酶体区室中 风险投资接头的蛋白水解切割释放。MMAE公司抑制微管并导致细胞周期停滞导致肿瘤细胞死亡[1] 格列姆巴单抗韦多汀(1-125μg/mL；96小时)表现出骨肉瘤细胞毒活性[3] 细胞活力测定[3]细胞系：骨肉瘤细胞系浓度：1μg/mL至125μg/mL培养时间：96小时结果：显示骨肉瘤细胞毒性活性。
• 体内研究: Glembatumumab vedotin(CR011 vcMMAE；1.25-80 mg/kg静脉注射；每 4.天一次；持续 16天)在人类 SK-MEL-2型和 SK-MEL-5型黑色素瘤异种移植模型中显示出短期抗肿瘤作用(抑制肿瘤生长)和长期作用(完全消退)[2] 动物模型：无胸腺小鼠(6周龄)注射人SK-MEL-2和SK-MEL-5黑色素瘤细胞[2]剂量：1.25 mg/kg、2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg、60 mg/kg、80 mg/kg给药：静脉注射。；每4天；结果：对肿瘤生长有抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Christopher H Keir, et al. The use of an antibody drug conjugate, glembatumumab vedotin (CDX-011), for the treatment of breast cancer. Expert Opin Biol Ther. 2012 Feb;12(2):259-63.

  [2]. Vincent A Pollack, et al. Treatment parameters modulating regression of human melanoma xenografts by an antibody-drug conjugate (CR011-vcMMAE) targeting GPNMB. Cancer Chemother Pharmacol. 2007 Aug;60(3):423-35.

  [3]. Michael Roth, et al. Targeting Glycoprotein NMB With Antibody-Drug Conjugate, Glembatumumab Vedotin, for the Treatment of Osteosarcoma. Pediatr Blood Cancer. 2016 Jan;63(1):32-8.