CLK1/2-IN-2是CLK1和CLK2抑制剂,IC50值分别为16 nM和45 nM。CLK1/2-IN-2具有强大的抗癌活性[1]。
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50=7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50=3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50=25 µM)。
Akt1和PKA-IN-1是一种有效的双Akt/PKA抑制剂,PKAa、Akt和CDK2的IC50值分别为0.03、0.11μM和9.8μM。Akt1和PKA-IN-1对细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)具有选择性[1]。
三盐酸坦昔昔布是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂[1]。
类黄酮代谢产物2,4,6-三羟基苯甲酸是一种CDK抑制剂。2,4,6-三羟基苯甲酸可用于癌症研究[1]。
THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
CDK4/6-IN-14是一种有效且高选择性的CDK4和CDK6(CDK)抑制剂,IC50分别为10nM和16nM。CDK4/6-IN-14比CDK 1、2、7和9表现出60倍以上的选择性,并且在其他205种激酶中表现出高选择性[1]。
CDK9-IN-15(化合物50)是一种有效的CDK9抑制剂[1]。
CDK7/9-IN-1是一种细胞周期蛋白依赖性激酶7/9(CDK7/9)抑制剂。CDK7/9-IN-1选择性地抑制CDK7而不是CDK9。CDK7/9-IN-1在没有预培养和预培养3小时后,分别以0.0656μM和0.00574μM的IC50抑制CDK7。在预培养3小时后,CDK7/9-IN-1以2.14μM的IC50抑制CDK9。CDK7/9-IN-1可用于癌症研究[1]。
他昔单抗是CDK抑制剂,具有抗肿瘤作用[1]。
Cdc7-IN-6 (compound I-D) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂 (IC50=4 nM),具有抗肿瘤活性,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
CDK9抑制剂HH1是一种新型有效的高选择性CDK9抑制剂。
PROTAC CDK9配体-1是一种可用于合成PROTAC的CDK9配体。
CDK2-IN-3(化合物3)是一种有效且选择性的CDK2抑制剂,其50为60nM[1]。
LDC4297盐酸盐是CDK7的选择性抑制剂,IC50值为0.13nM。LDC4297盐酸盐抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,EC50值为24.5nM。LDC4297盐酸盐对疱疹病毒科、腺病毒科、痘病毒科、逆转录病毒科和正粘病毒科显示出广泛的抗病毒活性,EC50值为0.02-1.21μM。LDC4297盐酸盐可用于感染研究[1]。
HDAC1/2和CDK2-IN-1(化合物14d)是一种有效的HDAC1、HDAC2和CDK2双重抑制剂,IC50值分别为70.7、23.1和0.80μM。HDAC1/2和CDK2-IN-1可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡。HDAC1/2和CDK2-IN-1具有理想的体内抗肿瘤活性[1]。
CDK4/6-IN-9(化合物10)是一种选择性CDK4/6抑制剂,对CDK6/cyclin D1的IC50为905 nM。CDK4/6-IN-9有可能用于多发性骨髓瘤(MM)研究[1]。
LY3405105是一种口服活性CDK7抑制剂,IC50为92.8nm。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。
Roscovitine是有效,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5,CDK2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。
CDK9-IN-14是一种有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为6.92 nM。CDK9-IN-14对MV4有较强的抑制作用；11细胞和体内肿瘤模型,具有良好的选择性和低毒性,副作用少[1]。
抗肿瘤剂-104(化合物9)是通过抑制肿瘤中的DNA损伤修复的抗肿瘤剂。抗癌剂104抑制PARP1酶活性和标准杆数蛋白水平。抗肿瘤药物104也抑制CDK12的表达[1]。
替布是一种具有抗肿瘤活性的CDK4抑制剂[1]。
CDK-IN-12(实施例20)是CDK抑制剂。CDK-IN-12抑制CDK4/6,IC50值小于20nM[1]。
K00546是CDC2样激酶CLK1和CLK3的有效抑制剂,IC50分别为8.9和29.2nM。
CDK5-IN-3(化合物11)是一种有效的选择性CDK5抑制剂,CDK5/p25和CDK2/CycA的IC50分别为0.6nm和18nm。CDK5-IN-3可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)的研究[1]。
CDK7-IN-10是一种CDK7抑制剂,IC50小于100nm,从专利WO2021016388A1化合物I-1中提取。CDK7-IN-10在抑制激酶活性方面很有用。CDK7-IN-10具有抑制细胞生长和诱导细胞凋亡的潜力[1]。
Cdc7-IN-14(化合物82)是一种有效的Cdc7抑制剂,IC50<1 nM。Cdc7-IN-14具有研究癌症的潜力[1]。
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
CDK7-IN-16(化合物9)是一种有效的CDK7抑制剂,IC50范围为1～10nm。CDK7-IN-16可用于研究抗癌药物,尤其是具有转录失调的癌症[1]。
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶25C (Cdc25C) 抑制剂,IC50 值为0.09 μM。 M2N12 还具有对抗 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。抗肿瘤活性。