2417408-46-7

• 常用中文名：YX-2-107
• 常用英文名：YX-2-107
• CAS号：2417408-46-7
• 分子式：C₄₅H₅₁N₁₁O₉
• 分子量：889.971
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-07-01 19:00:27
• 更新时间：2024-04-09 11:00:12
• YX-2-107是一种CRBN招募和特异性CDK6降解蛋白,体外对CDK4和CDK6的IC50分别为0.69和4.4 nM,在Ph+BV173的ALL细胞中选择性降解CDK6,降解常数为4 nM。YX-2-107不影响IKZF1和IKZF3的表达,也不降解CDK4蛋白。YX-2-107抑制S期进入、细胞增殖、RB磷酸化和FOXM1表达,并诱导Ph+BV173和SUP-B15细胞中CDK6的选择性降解|PROTAC YX-2-107在小鼠中具有生物利用度,在抑制Ph+ALL小鼠异种移植中的Ph+ALL增殖方面具有药理活性,与CDK4/6酶抑制剂palbociclib相当或优于。

名称

• 英文名: YX-2-107

物化性质

• 分子式: C₄₅H₅₁N₁₁O₉
• 分子量: 889.971

生物活性

• 描述: YX-2-107是一种CRBN招募和特异性CDK6降解蛋白,体外对CDK4和CDK6的IC50分别为0.69和4.4 nM,在Ph+BV173的ALL细胞中选择性降解CDK6,降解常数为4 nM。YX-2-107不影响IKZF1和IKZF3的表达,也不降解CDK4蛋白。YX-2-107抑制S期进入、细胞增殖、RB磷酸化和FOXM1表达,并诱导Ph+BV173和SUP-B15细胞中CDK6的选择性降解|PROTAC YX-2-107在小鼠中具有生物利用度,在抑制Ph+ALL小鼠异种移植中的Ph+ALL增殖方面具有药理活性,与CDK4/6酶抑制剂palbociclib相当或优于。
• 参考文献: 1. Marco De Dominici, et al. Blood. 2020 Apr 30;135(18):1560-1573.