359886-84-3

• 常用中文名：Cdk4/6 Inhibitor IV
• 常用英文名：Cdk4/6 Inhibitor IV
• CAS号：359886-84-3
• 分子式：C₂₇H₃₂N₆O
• 分子量：456.583
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2020-01-12 13:50:41
• 更新时间：2025-08-25 20:01:20
• Cdk4/6抑制剂IV是一种细胞渗透性三氨基嘧啶化合物,可作为Cdk4/6的可逆和ATP竞争性抑制剂(Cdk4/D1和Cdk6/D1的IC50=1.5μM和5.6μM)

名称

• 英文名: CINK4
• 英文别名: CINK4; trans-4-({2-[(1-Benzyl-1H-indol-5-yl)amino]-6-(ethylamino)-4-pyrimidinyl}amino)cyclohexanol; Cyclohexanol, 4-[[6-(ethylamino)-2-[[1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-, trans-; trans-4-[[6-(ethylamino)-2-[[1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-cyclohexanol; CGP 82996; CGP-82996

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 755.4±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₂N₆O
• 分子量: 456.583
• 闪点: 410.6±35.7 °C
• 精确质量: 456.263763
• LogP: 4.01
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680

生物活性

• 描述: Cdk4/6抑制剂IV是一种细胞渗透性三氨基嘧啶化合物,可作为Cdk4/6的可逆和ATP竞争性抑制剂(Cdk4/D1和Cdk6/D1的IC50=1.5μM和5.6μM)
• 体外研究: Cdk4/6抑制剂IV是一种细胞可渗透的三氨基嘧啶化合物,作为Cdk4/6的可逆和ATP竞争性抑制剂(Cdk4/D1和Cdk6/D1的IC50=1.5μM和5.6μM),具有选择性超过Cdk5/p35(IC50=25μM),v-abl,c-met,IGF-1R和IR(IC50>10μM),Cdk2/a,Cdk2/E,Cdk4/D2,Cdk6/D2(IC50>50μM)和Cdk1/B(IC50>100μM)。Cdk4/6抑制剂IV在Ser780和Ser795处表现出阻断pRb磷酸化,诱导细胞周期停滞(G0/G1),并在5-10μM诱导U2OS和MRC-5细胞凋亡。此外,抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。(30mg/kg,腹膜内注射)。

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310 + P330
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII