2055741-39-2

• 常用中文名：IV-361
• 常用英文名：IV-361
• CAS号：2055741-39-2
• 分子式：C₂₃H₃₂FN₅O₂Si
• 分子量：457.62
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2021-09-06 09:34:08
• 更新时间：2023-02-01 15:29:07
• IV-361是一种口服活性和选择性CDK7抑制剂(Ki)≤50纳米)。IV-361具有抗癌活性(US20190256531A1)[1]。

名称

• 英文名: IV-361

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₂FN₅O₂Si
• 分子量: 457.62

生物活性

• 描述: IV-361是一种口服活性和选择性CDK7抑制剂(Ki)≤50纳米)。IV-361具有抗癌活性(US20190256531A1)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK7:≤50 nM (Ki)

  CDK2:≥1000 nM (Ki)

• 体外研究: IV-361对CDK2(Ki)的抑制作用较小≥1000纳米)或PLK1(碘化钾)≥5000纳米[1]。IV-361具有优异的IL-2和IL-17产生抑制活性(所有IC50≤外周血单个核细胞(PBMC)[1]。IV-361具有优异的HCT-116细胞生长抑制活性(GI50≤100纳米[1]。
• 体内研究: IV-361(25毫克/千克/天；(口服)在含有HCT-116的雌性BALB裸鼠中显示出46%或更高的肿瘤体积抑制率[1]。
• 参考文献:

  [1]. Noriaki Iwase, et al. Substituted dihydropyrrolopyrazole derivative. US20190256531A1.