2567494-39-5

• 常用中文名：Crozbaciclib fumarate
• 常用英文名：Crozbaciclib fumarate
• CAS号：2567494-39-5
• 分子式：C₃₂H₃₄F₂N₆O₄
• 分子量：604.65
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2023-07-09 17:01:18
• 更新时间：2023-07-09 17:01:18
• 富马酸克罗兹巴西利布是CDK4/6抑制剂,IC50分别为3和1nM。

名称

• 英文名: Crozbaciclib fumarate

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₄F₂N₆O₄
• 分子量: 604.65

生物活性

• 描述: 富马酸克罗兹巴西利布是CDK4/6抑制剂,IC50分别为3和1nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  IC50: 3 nM (CDK4), 1 nM (CDK6)[1]

• 体外研究: 富马酸克罗兹巴西利布是一种有效的抗增殖剂,可将 u87毫克细胞系完全抑制在 G1期(抗增殖试验中的 IC50=15.3±2.9 nM)富马酸克罗兹巴西利布(13.72 nM；24小时)显着增加 u87毫克细胞中 G1期细胞的百分比[1]
• 体内研究: 富马酸克罗兹巴西利布(3.125-50 mg/kg)在多形性胶质母细胞瘤原位异种移植小鼠模型中具有 62%至 99%的肿瘤生长抑制值。 而 富马酸克罗兹巴西利布导致体重减轻不明显。 在 50毫克/千克[1]的剂量下,富马酸克罗兹巴西利布显着延长了 162%的小鼠中载体处理动物的平均存活时间,显着延长了寿命。
• 参考文献:

  [1]. Yin L, et al. A highly potent CDK4/6 inhibitor was rationally designed to overcome blood brain barrier in gliobastoma therapy. Eur J Med Chem. 2018 Jan 20;144:1-28.