2185857-97-8

• 常用中文名：PF-06873600
• 常用英文名：PF-06873600
• CAS号：2185857-97-8
• 分子式：C₂₀H₂₇F₂N₅O₄S
• 分子量：471.52
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2019-02-14 07:25:49
• 更新时间：2024-01-09 09:35:06
• PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性[1][2]。

名称

• 中文名: PF-06873600
• 英文名: PF-06873600

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₇F₂N₅O₄S
• 分子量: 471.52
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CDK2:0.09 nM (Ki)

  CDK4:0.13 nM (Ki)

  CDK6:0.16 nM (Ki)

• 体外研究: PF-06873600(实施例8)是一种口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性[1]。 PF-06873600选择性地靶向,结合并抑制CDK的活性。抑制这些激酶导致细胞周期停滞,诱导细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。 CDKs,ATP依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞周期进程和细胞增殖的重要调节因子,在肿瘤细胞中经常过表达[2]。
• 参考文献:

  [1]. US 2018/0044344 A1.

  [2]. NCI Drug Dictionary