2410402-88-7

• 常用中文名：CDK2-IN-12
• 常用英文名：CDK2-IN-12
• CAS号：2410402-88-7
• 分子式：C₂₀H₁₇N₉O₂S
• 分子量：447.47
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-08-11 17:05:35
• 更新时间：2025-08-25 22:22:22
• CDK2-IN-12(化合物10b)是一种有效的CDK2抑制剂,IC50为11.6μM。CDK2-IN-12抑制hCA(碳酸酐酶)亚型I、II、IX和XII,KI值为3534638.4、44.3和48.8nm。CDK2-IN-12具有抗癌活性[1]。

名称

• 英文名: CDK2-IN-12

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇N₉O₂S
• 分子量: 447.47

生物活性

• 描述: CDK2-IN-12(化合物10b)是一种有效的CDK2抑制剂,IC50为11.6μM。CDK2-IN-12抑制hCA(碳酸酐酶)亚型I、II、IX和XII,KI值为3534638.4、44.3和48.8nm。CDK2-IN-12具有抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
• 靶点:

  CDK2:11.6 μM (IC50)

  CDK9:>12.5 μM (IC50)

• 体外研究: CDK2-IN-12(化合物10b)对白血病(CCRF-CEM、HL-60TB、K-562和MOLT-4)、非小细胞肺癌(HOP-92)、结肠癌(COLO 205、HCT-116和SW-620)、肾脏(ACHN)和乳腺(MDA-MB-468)细胞系具有出色的抗增殖活性,GI%(生长抑制百分比)在80%到100%之间[1]。在常氧和低氧条件下,CDK2-IN-12对MDA-MB-468(IC50=1.37±0.07和3.03±0.11μM)的生长抑制活性比MCF-7细胞(IC50=6.80±0.17和15.10±0.82μM)[1]显著增强。
• 参考文献:

  [1]. Said MA, et al. Sulfonamide-based ring-fused analogues for CAN508 as novel carbonic anhydrase inhibitors endowed with antitumor activity: Design, synthesis, and in vitro biological evaluation. Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112019.