2349356-39-2

• 常用中文名：BSJ-04-132
• 常用英文名：BSJ-04-132
• CAS号：2349356-39-2
• 分子式：C₄₂H₄₉N₁₁O₇
• 分子量：819.91
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2020-12-26 09:34:17
• 更新时间：2024-01-14 20:20:09
• BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。

名称

• 英文名: BSJ-04-132

物化性质

• 分子式: C₄₂H₄₉N₁₁O₇
• 分子量: 819.91
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  CDK4/D1:50.6 nM (IC50)

  CDK6/D1:30 nM (IC50)

• 体外研究: BSJ-04-132(0.1-5μM；持续4小时)只导致WT细胞中CDK4的降解,而不是CDK6和IKZF1/3[1]。Western Blot分析[1]细胞系：野生型(WT)或Crbn-/-Jurkat细胞浓度：0.1,0.5,1,5μM孵育时间：4小时结果：仅导致WT细胞中CDK4的降解,而不是CDK6和IKZF1/3。
• 参考文献:

  [1]. Baishan Jiang, et al. Development of Dual and Selective Degraders of Cyclin-Dependent Kinases 4 and 6. Angew Chem Int Ed Engl. 2019 May 6;58(19):6321-6326.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi