阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。
SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。
Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 3,7 和 7 nM。
Dehydropachymic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 中分离出的主要三萜类化合物之一。Dehydropachymic acid 在自噬-溶酶体途径 (ALP) 受损细胞比正常细胞中更有效。
Pantoprazole钠盐(SKF96022; Protonix)是质子泵抑制剂。
Syringin 是 Acanthopanax senticosus 中主要的一种生物活性酚苷类物质,具有抗骨质疏松的作用。Syringin 通过抑制自噬来防止压力超载引起的心肌肥厚。
Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
A-317491是非核苷酸类P2X3和P2X2/3受体拮抗剂,能抑制由其介导的钙流。
Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
Tacrolimus monohydrate 结合到 FK506 结合蛋白 (FKBP) 形成复合体,复合体抑制钙调磷酸酶 (PP2B)。Tacrolimus monohydrate 是一种 mTOR 非依赖性的自噬诱导剂。
盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。
Maprotiline盐酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,为四环抗抑郁化合物(TeCA)。
Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制,特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I,而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬,但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
SMER28是一个可以通过mTOR信号通路机制的小分子自噬的调节器,能够阻止β淀粉样蛋白肽的累积,是自噬的调节器。
Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3的 IC50 值分别为3,4,66,4 nM。
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂,Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。
Tozasertib 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6,18,4.6 nM。