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中文名 2-乙基-3-甲基戊酰胺
英文名 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-(dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonylbenzamide
中文别名 4-[4-[(4'-氯-联苯-2-基)甲基]哌嗪-1-基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲胺基)-1-[(苯基硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
英文别名 4-{4-[(4'-Chloro-2-biphenylyl)methyl]-1-piperazinyl}-N-[(4-{[(2R)-4-(dimethylamino)-1-(phenylsulfanyl)-2-butanyl]amino}-3-nitrophenyl)sulfonyl]benzamide
Benzamide, 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-
ABT-737
ABT 737
4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide
描述 ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。
相关类别
靶点

Bcl-2:30.3 nM (EC50)

Bcl-xL:78.7 nM (EC50)

Bcl-W:197.8 nM (EC50)

Bcl-B:1820 nM (EC50)

Autophagy

Mitophagy

体外研究 ABT-737和ATO以浓度和时间依赖性方式抑制SGC-7901和MGC-803细胞的增殖并诱导细胞凋亡,并显示出协同效应。 ABT-737干扰B细胞淋巴瘤(Bcl)-2同源拮抗剂杀伤剂和Bcl-extra大的结合[1]。 ABT-737诱导敏感细胞中最大O2消耗速率的BAX/BAK依赖性损伤。 MCF10A细胞中稳定的BCL-2过表达诱导针对死亡状态的ABT-737敏感性引发。 ABT-737诱导B细胞淋巴瘤细胞中最大O2消耗率的剂量依赖性损伤[2]。 ABT-737诱导细胞凋亡并与化疗协同作用,破坏BCL-2/BAX异二聚体化并诱导AML细胞BAX构象变化[3]。
体内研究 ABT-737(50 mg/kg,ip)和ATO显着抑制SGC-7901异种移植物生长,协同抑制肿瘤生长并诱导体内细胞凋亡[1]。 ABT-737分别在20和30 mg/kg剂量水平下抑制白血病负担48%和53%[3]。
激酶实验 为了确定GST-BCL-2家族蛋白与BIM的FITC-缀合的BH3结构域(FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR)的结合亲和力,如下进行FPA。简而言之,将100nM的GST-BCL-2家族融合蛋白与PBS中的ABT-737的连续稀释液一起温育2分钟。然后,加入20nM的FITC-BIM BH3肽(FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR)。使用96孔黑色板在10分钟后使用Analyst TM AD测定检测系统测量荧光偏振。使用GraphPad Prism软件确定IC 50。
细胞实验 细胞用ABT-737,ABT-263或载体(DMSO)在XF24测定培养基(6×104MCF10A细胞,参见下面的培养基组成)或RPMI 1640培养基(1×106B细胞淋巴瘤细胞)中处理4小时。通过膜联蛋白-V结合/ PI排除或通过亚二倍体核测定来分析细胞凋亡。在Becton Dickinson FACScan或FACScalibur仪器上进行FACS分析。使用CellQuest软件进行数据分析。
动物实验 对于腹膜内(ip)给药,将1g / mL ABT-737在DMSO中的储备溶液加入到30%丙二醇,5%吐温80,65%D5W(5%葡萄糖水溶液)的混合物中(pH4-5) ; DMSO的最终浓度≤1%)。注射FD /ΔRaf-1:ER细胞的小鼠用ABT-737(20和30mg / kg /小鼠,每天腹腔注射21天,从细胞注射后第1天开始治疗(每组n = 9-10只小鼠) )或载体或未处理(对照);注射人KG-1细胞的小鼠从细胞注射后第18天开始用30mg / kg ABT-737处理。用于FD /ΔRaf-1的无创成像:ER-luc在细胞中,给麻醉的小鼠注射150mg / kg的D-荧光素,并放置在体内成像系统中成像,总成像时间为2分钟。
参考文献

[1]. Sun XP, et al. ABT-737 Synergizes with Arsenic Trioxide to Induce Apoptosis of Gastric Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo.J Int Med Res. 2012;40(4):1251-64.

[2]. Clerc P, et al. Polster BM.Rapid Detection of an ABT-737-Sensitive Primed for Death State in Cells Using Microplate-Based Respirometry.PLoS One. 2012;7(8):e42487. Epub 2012 Aug 3.

[3]. Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2006 Nov;10(5):375-88.

密度 1.4±0.1 g/cm3
熔点 152-154ºC
分子式 C42H45ClN6O5S2
分子量 813.427
精确质量 812.258118
PSA 164.49000
LogP 9.21
折射率 1.698
储存条件 -20°C Freezer