GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂。
Glucosamine sulfate (D-Glucosamine sulfate) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine sulfate 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
唑来膦酸(唑来膦酸钠)四水合物是第三代双膦酸盐(BP),具有强大的抗吸收活性。唑来膦酸二钠抑制破骨细胞的分化和凋亡。唑来膦酸四水合二钠也有抗癌作用[1]。
卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。
通宁苷B是一种抗氧化剂和自噬增强剂[1][2]。
Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。
瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。
盐酸阿利基伦(CGP 60536；CGP60536B；SPP 100)是一种口服活性和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。盐酸阿利基林可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1]-[4]。
AG-1024 (Tyrphostin)能抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,而对IR的IC50则为57 μM。
草酸阿法替尼(BIBW 2992)是一种口服活性、强效和不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFR858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。草酸阿法替尼可用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究[1][2][3][4]。
去甲獐牙菜素是一种蒽酮化合物,是一种强大的抗胶质瘤化合物。去甲獐牙菜素通过氧化应激和Akt/mTOR依赖性自噬诱导GBM细胞分化[1]。
(+)-JQ-1 是一种 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。
Resveratrol analog 2 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
Valechlorine,一种自噬增强剂,可分解脂滴。Valechlorine 以 Atg5 依赖性方式减少油酸 (OA) 诱导的脂质蓄积。
Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物,是 PPARα 的激动剂,具有抗凋亡,抗氧化及抗炎等功效。
Ancitabine (hydrochloride) 是一种天然产物,是一类抗白血病药物。
ARN5187三盐酸盐是一种溶酶体性REV-ERBβ配体,对REV-ERB介导的转录调节和自噬具有双重抑制活性。ARN5187三盐酸盐具有溶酶体活性和细胞毒性。ARN5187三盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。
LD-ATTEC3 是一种脂滴结合化合物,可用于脂质代谢相关疾病的研究。
Loperamide hydrochloride是用于治疗腹泻的<阿片受体激动剂。
替米沙坦-13C,d3是13C和氘标记的。替米沙坦是一种有效、持久的血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合,IC50为9.2 nM。
Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
Lapatinib-d5是氘标记的Lapatinib。拉帕替尼(GW572016)是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM【1】。
盐酸吉非替尼(ZD 1839)是一种高效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为33 nM。盐酸吉非替尼选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长(IC50为54 nM),并阻断EGF刺激肿瘤细胞中EGFR的自磷酸化。盐酸吉非替尼还诱导自噬和细胞凋亡,可用于癌症相关研究,如肺癌和乳腺癌[1][2][5]。
S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。NSC185058 显著减弱自噬 (autophagic) 活性。