147098-18-8

• 常用中文名：瑞舒伐他汀中间体R-4
• 常用英文名：Rosuvastatin calcium
• CAS号：147098-18-8
• 分子式：C₂₂H₂₇FN₃NaO₆S
• 分子量：503.520
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-04-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-17 04:28:35
• 瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。

名称

• 中文名: 瑞舒伐他汀钠
• 英文名: sodium,7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
• 中文别名: 7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)嘧啶-5-基]-3,5－二羟基-6(E)-庚烯酸钠; 罗苏伐他汀钠
• 英文别名: Sodium (6E)-7-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl}-3,5-dihydroxy-6-heptenoate; Rosuvastatin Sodium; 6-Heptenoic acid, 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-, sodium salt, (6E)- (1:1)

物化性质

• 熔点: 128-131℃
• 分子式: C₂₂H₂₇FN₃NaO₆S
• 分子量: 503.520
• 精确质量: 503.150238
• PSA: 152.13000
• LogP: 2.14780
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 室温，惰性气体

生物活性

• 描述: 瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 11 nM (HMG-CoA), 195 nM (hERG)[1][2]

• 体内研究: 瑞舒伐他汀钠(10 mg/kg,腹腔注射)可将清醒和非束缚豚鼠的QTc从201±1延长至210±2 ms[2]。瑞舒伐他汀(20毫克/千克/天,持续2周)显著降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白钠(VLDL)[4]。
• 参考文献:

  [1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.

  [2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.

  [3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.

  [4]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi