二甲双胍

常用名 二甲双胍 英文名 metformin
CAS号 657-24-9 分子量 129.164
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 172.5±23.0 °C at 760 mmHg
分子式 C4H11N5 熔点 N/A
MSDS二甲双胍的MSDS|SDS|pdf下载 N/A 闪点 58.1±22.6 °C

 二甲双胍作用


用于轻症糖尿病。主要用于非胰岛素依赖型糖尿病,其中肥胖病人可作为首选药,对于胰岛素依赖型糖尿病亦可与胰岛素联合使用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。 
本品为双胍类口服降血糖药。具有多种作用机制,包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取,通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用,以及抑制肝、肾过度的糖原异生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平。患者用药期间体重通常减轻、血浆胆固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低,外周葡萄糖代谢能得到改善。
  • 降糖作用
  • 本品降糖效果准确,和磺脲类降糖类药比无低血糖反应,对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人(NIDDM)均有效,对单纯饮食治疗无效者单独用本品,可降低其基础血糖浓度≥20%(一般为2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或静脉葡萄糖耐量试验,其降糖作用与用药前血糖浓度、年龄、病程、体重和基础胰岛素水平均无关,常与磺脲类合用于单独用磺脲类控制不满意的病人,合用比单用磺脲类可降低血糖20%以上,与胰岛素合用可减少胰岛素用量。
  • 降糖机制
  • ①本品的降糖机制和磺脲类不同,它不通过刺激胰岛素分泌,其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解,增加糖的利用,这一作用的主要部位在小肠,动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解,使空肠对糖的利用增加20%。
    ②抑制肝糖元异生,由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用,由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点,本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用,使胰岛素刺激的糖元生成增加,胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
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     二甲双胍名称

    [ 中文名 ]: 二甲双胍
    [ 英文名 ]: metformin
    [中文别名 ]: 1,1-二甲基双胍
    甲福明
    [英文别名 ]: Fluamine
    N'-dimethylguanylguanidine
    N,N-dimethylimidodicarbonimidic diamide
    Diabex
    N,N-dimethyl-biguanide
    N,N-dimethylbiguanidine
    1,1-Dimethylbiguanide
    Metiguanide
    Metforminum
    Glumetza
    Dimethylbiguanide
    3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine
    EINECS 211-517-8
    Diabetosan
    Glucophage

     二甲双胍物理化学性质

    [ 密度 ]: 1.3±0.1 g/cm3
    [ 沸点 ]: 172.5±23.0 °C at 760 mmHg
    [ 分子式 ]: C4H11N5
    [ 分子量 ]: 129.164
    [ 闪点 ]: 58.1±22.6 °C
    [ 精确质量 ]: 129.101440
    [ PSA ]: 88.99000
    [ LogP ]: -2.31
    [ 蒸汽压 ]: 1.3±0.3 mmHg at 25°C
    [ 折射率 ]: 1.576

     二甲双胍毒性和生态

    CHEMICAL IDENTIFICATION

    RTECS NUMBER :
    DU1790000
    CHEMICAL NAME :
    Biguanide, 1,1-dimethyl-
    CAS REGISTRY NUMBER :
    657-24-9
    LAST UPDATED :
    199601
    DATA ITEMS CITED :
    8
    MOLECULAR FORMULA :
    C4-H11-N5
    MOLECULAR WEIGHT :
    129.20
    WISWESSER LINE NOTATION :
    MUYZMYUM&N1&1

    HEALTH HAZARD DATA

    ACUTE TOXICITY DATA

    TYPE OF TEST :
    LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Subcutaneous
    SPECIES OBSERVED :
    Rodent - mouse
    DOSE/DURATION :
    230 mg/kg
    TOXIC EFFECTS :
    Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - other changes
    TYPE OF TEST :
    LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Intraperitoneal
    SPECIES OBSERVED :
    Rodent - mouse
    DOSE/DURATION :
    247 mg/kg
    TOXIC EFFECTS :
    Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
    TYPE OF TEST :
    LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Subcutaneous
    SPECIES OBSERVED :
    Rodent - guinea pig
    DOSE/DURATION :
    146 mg/kg
    TOXIC EFFECTS :
    Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
    TYPE OF TEST :
    LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Parenteral
    SPECIES OBSERVED :
    Amphibian - frog
    DOSE/DURATION :
    5 gm/kg
    TOXIC EFFECTS :
    Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - other changes
    TYPE OF TEST :
    TDLo - Lowest published toxic dose
    ROUTE OF EXPOSURE :
    Oral
    DOSE :
    6 gm/kg
    SEX/DURATION :
    female 1-12 day(s) after conception
    TOXIC EFFECTS :
    Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death

    MUTATION DATA

    TYPE OF TEST :
    Cytogenetic analysis
    TEST SYSTEM :
    Rodent - hamster Lung
    DOSE/DURATION :
    2 gm/L/48H
    REFERENCE :
    GMCRDC Gann Monograph on Cancer Research. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) No. 11- 1971- Volume(issue)/page/year: 27,95,1981 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW CLPTAT Clinical Pharmacology and Therapeutics (St. Louis). (C.V. Mosby Co., 11830 Westline Industrial Dr., St. Louis, MO 63146) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 5,480,1964 TOXICOLOGY REVIEW ADVPA3 Advances in Pharmacology. (New York, NY) V.1-6, 1962-68. For publisher information, see AVPCAQ. Volume(issue)/page/year: 4,263,1966

     二甲双胍合成线路

    ~10%

    文献:Veisi, Hojat; Khazaei, Ardeshir; Safaei, Maryam; Kordestani, Davood Journal of Molecular Catalysis A: Chemical, 2014 , vol. 382, p. 106 - 113

    ~%

    文献:Journal of Molecular Structure, , vol. 996, # 1-3 p. 38 - 41

    ~%

    文献:WO2010/100337 A1, ; Page/Page column 9 ;

    ~%

    文献:WO2010/100337 A1, ; Page/Page column 9-10 ;

    ~%

    文献:Journal of the Chemical Society, , p. 1252,1255

    ~%

    文献:Chemische Berichte, , vol. 62, p. 1394 Journal of the Chemical Society, , vol. 121, p. 1793

    ~%

    文献:Chemische Berichte, , vol. 62, p. 1394 Journal of the Chemical Society, , vol. 121, p. 1793