DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗耐药的一种策略。
Pomalidomide-d4是氘标记的Pomalidom。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子胶的作用。泊马利度胺与E3连接酶大脑相互作用并诱导必要的Ikaros转录因子降解<
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。
EGFR-IN-52(化合物4)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.358、86.02和432.67µM。EGFR-IN-52显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。
PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。
Broussochalcone A是一种抗氧化剂和黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50=2.21μM),具有清除自由基的活性。Broussochalcone A抑制脂多糖(LPS)激活巨噬细胞中铁诱导的脂质过氧化和一氧化氮合成。Broussochalcone A还通过增加ROS水平和激活FOXO3信号通路来诱导人肾癌细胞凋亡[1][2]。
卡培他滨-d11是氘标记的卡培他滨。卡培他滨是一种口服前药,通过胸腺嘧啶核苷磷酸化酶[1][2]转化为其活性代谢物5-FU。
他卡诺内酯E是一种微管稳定剂,可诱导癌症细胞凋亡。
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
SD-1008是一种有效的JAK抑制剂。SD-1008抑制STAT3、JAK2和Src的酪氨酸磷酸化。SD-1008还可降低STAT3依赖性荧光素酶活性。SD-1008通过直接阻断JAK-STAT3信号通路增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡【1】。
博纳尼酮A(6-香叶烯基柚皮素；Mimulone)是一种异戊二烯类黄酮,是一种口服活性和强效蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为14µM。博纳尼酮A触发胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。博纳尼酮A通过p53介导的AMPK/mTOR途径诱导自噬。博纳尼酮A具有抗炎、抗自由基和抗癌活性[1][2][3]。
DMUP是一种有效的CD47-SIRPα轴抑制剂。DMUP诱导A549细胞凋亡并增加巨噬细胞吞噬功能。DMUP降低CD47和SIRPα蛋白的表达。DMUP具有抗肿瘤活性[1]。
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Quilizumab(抗人NGcGM3重组抗体)是一种人源化IgG1κ单克隆抗体。奎利珠单抗靶向膜表达IgE的M1主要片段,导致IgE转换和记忆B细胞耗竭。奎利珠单抗对哮喘研究具有潜在价值[1]。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸可减少胆固醇合成,降低血液胆固醇水平[1]。辛伐他汀酸对癌细胞具有抗增殖活性并诱导凋亡[2]。
盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。
L-谷氨酸-13C2是13C标记的L-谷氨酸[1]。L-谷氨酸在所有亚型的谷氨酸受体(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中起兴奋性递质和激动剂的作用。L-谷氨酸对多巴胺能末端DA的释放具有直接激活作用[2]。
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
2-脱氧-D-葡萄糖-13C是13C标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
LL-Z1640-4是一种有效的p38/JNK信号抑制剂。LL-Z1640-4显著降低转染MLK4 siRNA的肝癌细胞中p38和JNK的激活。LL-Z1640-4显著减弱MLK4敲除诱导的ROS产生。LL-Z1640-4显著减少转染siMLK4的肝癌细胞中的凋亡细胞[1][2]。
Lupalbigenin 是一种具有抗转移和促凋亡作用的天然化合物。
Momelotinib-d8(CYT387-d8)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。
ERα拮抗剂1(化合物19d)是一种有效、选择性的共价雌激素受体α(ERα)拮抗剂。ERα拮抗剂1诱导MCF-7细胞凋亡和细胞周期G0/G1期阻滞[1]。
Quercetin hydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin hydrate 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
Pinosylvin 是从 Pinus spp 的心材中分离出来的一种感染前的类苯乙烯类毒素,具有抗菌 (anti-bacterial) 活性。 Pinosylvin 是一种白藜芦醇的类似物,可以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophapy)。