微囊藻毒素RR(Cyanoviridin RR)是一种有效的口服活性蛋白磷酸酶抑制剂。微囊藻毒素RR诱导小鼠肝细胞凋亡和内质网应激[1][2]。
Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
聚乙二醇干扰素β-1a(Peg interferonβ-1a)是第一个聚乙二醇化干扰素β-1a分子。聚乙二醇干扰素β-1a在裸鼠模型中诱导癌细胞凋亡并显示抗肿瘤活性。聚乙二醇干扰素β-1a可用于癌症和多发性硬化症(RMS)的研究[1]。
β-Elemonic acid 是从乳香乳香中分离得到的三萜。β-Elemonic acid 诱导细胞凋亡,活性氧 (ROS) 和 COX-2 表达,并抑制脯氨酰内肽酶。β-Elemonic acid 具有抗癌和抗炎作用。
GEM144是一种有效的口服活性DNA聚合酶α(POLA1)和HDAC 11双重抑制剂。GEM144诱导p53乙酰化、p21激活、G1/S细胞周期阻滞和凋亡。GEM144在人类原位恶性胸膜间皮瘤异种移植物中具有显著的抗肿瘤活性[1]。
C16神经酰胺是通过直接和选择性结合激活p53的天然小分子[1]。
(6R)-FR054 是FR054 的一个活性异构体。FR054 是 HBP 酶 PGM3 的抑制剂,具有显著的抗乳腺癌活性。FR054 可诱导内质网应激和 ROS 依赖的细胞凋亡。
抗癌剂66(化合物13e)是一种抗癌剂。抗癌剂66诱导MCF-7细胞凋亡并增加亚G1细胞数量。抗癌剂66是一种环丙沙星类似物。
2,3-DCPE 可诱导的细胞凋亡并下调 Bcl-XL 表达。2,3-DCPE 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
腰果酚单烯(腰果酚C15:1)是一种酚类化合物,可在腰果壳液中找到。腰果酚单烯可诱导人黑色素瘤细胞线粒体相关凋亡[1]。
DB1976 hydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 hydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
PI3Kδ/γ-IN-3(化合物58)是一种有效的口服活性PI3KΔ和PI3Kγ双抑制剂,IC50s分别为1nm和16nm。PI3Kδ/γ-IN-3诱导肿瘤细胞凋亡,可用于B细胞恶性肿瘤研究[1]。
(+)-Nortrachelogenin(Wikstromol),一种来自印度wikstroemia的药理学配体,具有抗白血病活性[1]。
PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
EGFR-IN-60(化合物7d)对EGFRWT、EGFRT790M、EGFRL858R和JAK3有明显的抑制作用,其IC50s分别为83、26、53和69 nM。EGFR-IN-60与过度表达EGFRWT(IC50=4.96µM)的A431细胞相比,可有效抑制携带EGFRT790M突变(IC50=1.32µM的H1975细胞的生长。EGFR-IN-60具有良好的口服吸收、有效和安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60通过凋亡诱导细胞死亡,凋亡由Bax/Bcl-2比率增加支持[1]。
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1μM)、CDK9/cyclin T (0.18μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。
HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。
Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
雷公藤氯内酯是雷公藤中的一种神经保护剂。三氯内酯通过诱导凋亡和自噬防止肿瘤生长。三氯内酯改善阿尔茨海默病患者的认知缺陷[1][2][3]。
ASR-488激活mRNA-结合蛋白CPEB1,诱导细胞凋亡并抑制膀胱癌症生长[1]。
Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
MI-192是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为30 nM和16 nM。MI-192比其他HDAC异构体对HDAC2/3更具选择性。MI-192诱导髓系白血病细胞凋亡。抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。