细胞凋亡

细胞凋亡是细胞死亡的一种独特形式，表现出特定的形态学和生物化学特征，包括细胞膜起泡，染色质浓缩，基因组DNA片段化以及细胞表面上特定吞噬信号分子的暴露。经历凋亡的细胞不同于通过坏死死亡的细胞。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号，因此导致炎症;相反，凋亡性死亡是安静有序的。凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径：内源性途径，也称为Bcl-2调节或线粒体途径，被各种发育线索或细胞毒性损伤激活，如病毒感染，DNA损伤和生长因子剥夺，并且受BCL-2蛋白质家族的严格控制。外源性或死亡受体途径是通过结合死亡受体（肿瘤坏死因子（TNF）受体家族成员，如Fas或TNF受体-1（TNFR1））触发的，这些受体包含细胞内死亡域，可以募集和通过细胞表面的衔接蛋白Fas相关死亡结构域（FADD;也称为MORT1）激活caspase-8。该募集导致下游（效应子）半胱天冬酶（例如胱天蛋白酶-3，-6或-7）的后续活化，而不涉及BCL-2家族。研究表明，细胞存活的改变有助于许多人类疾病的发病机制，包括癌症，病毒感染，自身免疫疾病，神经退行性疾病和艾滋病（获得性免疫缺陷综合症）。旨在特异性改变细胞凋亡阈值的治疗可能有可能改变某些疾病的自然进展。

肉桂醛

Cinnamaldehyde 是一种主要的生物活性化合物,从樟树叶中分离得到。Cinnamaldehyde 是一种细胞因子产生抑制剂。Cinnamaldehyde 具有抗菌、抗氧化、抗炎的特性。

• CAS号：104-55-2
• 分子式：C₉H₈O
• 分子量：132.159
• 类别：细菌

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：246.8±9.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-7.5ºC
• 闪点：71.1±0.0 °C

ARN-5187

一种新型溶酶体REV-ERB配体,对REV-ERB介导的转录调控和自噬具有双重抑制活性；减轻REV-ERB介导的转录抑制,显着增加处理细胞中自噬相关蛋白p62；破坏溶酶体功能,阻断自噬过程在后期,和降低癌细胞活力；一种比氯喹更具细胞毒性的新型双自噬/REV-ERB抑制剂。

• CAS号：1287451-26-6
• 分子式：C₂₄H₃₂FN₃O
• 分子量：397.538
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Troglitazone-d4

曲格列酮-d4是氘标记的曲格列酮。曲格列酮是一种PPARγ激动剂,人和小鼠的EC50s分别为550 nM和780 nM PPARγ受体。

• CAS号：2749370-85-0
• 分子式：C₂₄H₂₃D₄NO₅S
• 分子量：445.56
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

精氨酸加压素双乙酸盐

精氨酸加压素(AVP,也称为抗利尿激素(ADH))是一种由垂体后叶分泌的9个氨基酸的神经肽。AVP可以通过三个单独的G蛋白偶联受体(GPCR),即Avpr1a(V1a)、Avpr1b(V1b)和Avpr2(V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物效应。AVP对中枢调节的代谢过程也有潜在的重要影响[1]。

• CAS号：75499-44-4
• 分子式：C₄₈H₆₉N₁₅O₁₄S₂
• 分子量：1144.28000
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苏铁双黄酮

Sotetsuflavone是一个强的DENV-NS5 RdRp抑制剂,IC50 值是0.16 uM.

• CAS号：2608-21-1
• 分子式：C₃₁H₂₀O₁₀
• 分子量：552.484
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：873.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.0±27.8 °C

ZC0101

ZC0101是一种有效的口服活性IDO1和TrxR双重抑制剂,IC50值分别为0.084μM和7.98μM。ZC0101可有效诱导癌细胞凋亡和活性氧积累【1】。

• CAS号：2541604-52-6
• 分子式：C₁₇H₁₅N₃O₂
• 分子量：293.32
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Eriosematin

Eriosematin 是一种来自 Flemingia philippinensis 的根的化合物,具有抗增殖活性和诱导细胞凋亡的特性。

• CAS号：168010-17-1
• 分子式：C₁₉H₂₀O₄
• 分子量：312.360
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：495.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：178.4±22.2 °C

KP1019

KP1019(FFC14A)是一种基于Ru(III)的抗转移和细胞毒性抗癌剂。KP1019诱导癌细胞DNA损伤和凋亡[1][2]。

• CAS号：124875-20-3
• 分子式：C₂₁H₁₈Cl₄N₆Ru
• 分子量：598.29800
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nur77 antagonist 1

Nur77 antagonist 1(Compound ja) 是一种选择性的 Nur77 拮抗剂 。Nur77 antagonist 1 能诱导癌细胞凋亡。Nur77 antagonist 1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞表现出良好的抗肿瘤活性。

• CAS号：2378780-25-5
• 分子式：C₂₅H₃₂N₈OS
• 分子量：492.64
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HDAC-IN-59

HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。

• CAS号：2944459-43-0
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₇
• 分子量：391.42
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SKI V

SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

• CAS号：24418-86-8
• 分子式：C₁₅H₁₀O₄
• 分子量：254.24
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

那可丁盐酸盐 水合物

Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。

• CAS号：912-60-7
• 分子式：C₂₂H₂₄ClNO₇
• 分子量：449.882
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.332g/cm3
• 沸点：565.3ºC at 760mmHg
• 熔点：221-223ºC
• 闪点：295.7ºC

Antitumor agent-55

抗肿瘤剂-55(化合物5q)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-55有效抑制PC3,IC50为0.91μM。抗肿瘤剂-55有效抑制集落形成,抑制PC3中的细胞迁移。抗肿瘤药物-55诱导PC3细胞G1/S期阻滞和凋亡[1]。

• CAS号：2522594-49-4
• 分子式：C₃₂H₃₄N₆O₄S
• 分子量：598.72
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

红花黄色素(A)

Safflor yellow A 是一种从红花中提取的黄酮,是 Safflor yellow 的水溶性单体。Safflor yellow A 通过抑制细胞氧化应激和凋亡保护大鼠心肌细胞免于缺氧/复氧 (A/R) 损伤。

• CAS号：85532-77-0
• 分子式：C₂₇H₃₀O₁₅
• 分子量：610.51700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.81g/cm3
• 沸点：942.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：313ºC

PARP1-IN-10

PARP1-IN-10(化合物12c)是一种无细胞毒性且有效的PARP1抑制剂,体外IC50值为50.62 nM。PARP1-IN-10导致细胞周期停滞在G2/M期和凋亡,并增强替莫唑胺(TMZ)的细胞毒性[1]。

• CAS号：2494001-21-5
• 分子式：C₂₀H₂₃N₃O₅
• 分子量：385.41
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

hCAIX-IN-13

hCAIX-IN-13(Pt2)是CAIX(碳酸酐酶IX)的抑制剂,IC50值为6.57μM。hCAIX-IN-13抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2813334-66-4
• 分子式：C₃₇H₃₃F₃N₆O₇PtS₂
• 分子量：989.90
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TJ191

TJ191是一种选择性抗癌小分子,靶向表达低TβRIII的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞(MOLT-3 IC50=0.26 uM)；选择性靶向某些癌细胞而不影响其他癌细胞或正常成纤维细胞的增殖或免疫细胞(选择性超过600倍),TβRIII可作为预测标志物对于恶性T细胞中的TJ191敏感性。

• CAS号：1522415-97-9
• 分子式：C₁₃H₂₁NO₂S
• 分子量：255.376
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pomalidomide-d5

Pomalidomide-d5是氘标记的Pomalidomide。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子粘合剂的作用。泊马利度胺与E3连接酶cereblon相互作用,并诱导必需的Ikaros转录因子降解。

• CAS号：1377838-49-7
• 分子式：C₁₃H₆D₅N₃O₄
• 分子量：278.27
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：582.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：306.3±28.7 °C

YB-0158

YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。

• CAS号：1144043-83-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-glycero-b-L-manno-Heptopyranosylamine,4-deoxy-4-[[2-[[(2E,4E)-1-oxo-2,4-tetradecadien-1-yl]amino]acetyl]amino]-N-1H-purin-6-yl

KRN5500(NSC 650426)、麻辣霉素(HY-127130)衍生物和具有抗肿瘤活性的核苷类抗生素。KRN5500还通过下调Bcl-2表达诱导细胞凋亡。KRN5500在小鼠的人类肿瘤异种移植模型中显示出显著的疗效[1][2]。

• CAS号：151276-95-8
• 分子式：C₂₈H₄₃N₇O₇
• 分子量：589.68400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：1007.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：563.2ºC

TL02-59 dihydrochloride

TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。

• CAS号：2415263-06-6
• 分子式：C₃₂H₃₆Cl₂F₃N₅O₄
• 分子量：682.56
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

酸藤子醌

雷帕酮是一种天然苯醌。雷帕酮具有广泛的生物学作用,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫。雷帕酮也是一种有效和选择性的人类滑膜PLA2抑制剂,IC50为2.6μM[1][2][3][4]。

• CAS号：573-40-0
• 分子式：C₁₉H₃₀O₄
• 分子量：322.43900
• 类别：细菌

• 密度：1.099g/cm3
• 沸点：457ºC at 760mmHg
• 熔点：142-145ºC
• 闪点：244.3ºC

VO-OHpic

VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。

• CAS号：675848-25-6
• 分子式：C₁₂H₁₀N₂O₈V
• 分子量：361.16
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PAK4-IN-2

PAK4-IN-2是一种高效的PAK4抑制剂,IC50值为2.7 nM。PAK4-IN-2可将MV4-11细胞阻滞于G0/G1期,诱导细胞凋亡。PAK4-IN-2可用于研究癌症[1]。

• CAS号：2488706-33-6
• 分子式：C₁₈H₂₁ClN₆
• 分子量：356.85
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UCD38B HCl

UCD38B盐酸盐是一种细胞渗透性、竞争性酶促uPA抑制剂,IC50值为7μM。UCD38B盐酸盐靶向细胞内uPA,导致uPA错配入核周线粒体,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子(AIF)。UCD38B盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。

• CAS号：1115177-19-9
• 分子式：C₁₅H₁₇Cl₂N₇O₃
• 分子量：414.247
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地榆皂苷Ⅱ

Ziyuglycoside II 是从 Sanguisorba officinalis L. 中提取的三萜皂苷化合物。Ziyuglycoside II 诱导活性氧 (ROS) 产生和凋亡 (apoptosis)。 具有抗炎和抗癌作用。

• CAS号：35286-59-0
• 分子式：C₃₅H₅₆O₈
• 分子量：604.814
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：716.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：260-263℃
• 闪点：218.6±26.4 °C

MPT0B014

MPT0B014是一种微管蛋白聚合抑制剂。MPT0B014诱导癌症细胞凋亡。MPT0B014可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1215208-59-5
• 分子式：C₁₉H₁₇NO₄
• 分子量：323.343
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：513.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：264.4±30.1 °C

(S)-(-)-紫苏酸

(S) -(-)-Perillic acid是一种具有抗菌和抗癌活性的萜类植物提取物。(S) -(-)-Perillic acid诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并增加Bax、Bcl2、p21和胱天蛋白酶-3蛋白的水平。(S) -(-)-紫苏酸可用于癌症和感染研究[1][2][3]。

• CAS号：23635-14-5
• 分子式：C₁₀H₁₄O₂
• 分子量：166.21700
• 类别：细菌

• 密度：1.068g/cm3
• 沸点：284.9ºC at 760mmHg
• 熔点：129-131ºC(lit.)
• 闪点：134ºC

对甲苯磺酸正丙酯

博来霉素A5(平阳霉素)是一种口服活性糖肽抗生素。博莱霉素A5具有抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂和细菌代谢产物的作用[1][2]。

• CAS号：11116-32-8
• 分子式：C₅₇H₈₉N₁₉O₂₁S₂
• 分子量：1440.561
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

21-氨基埃坡霉素 B

BMS 310705(21-Aminoepothilone B)是Epothilone B(HY-17029)的类似物,靶向卵巢癌、肾癌、膀胱癌和肺癌等恶性肿瘤。BMS 310705通过线粒体介导的途径诱导显著的细胞凋亡[1]。

• CAS号：280578-49-6
• 分子式：C₂₇H₄₂N₂O₆S
• 分子量：522.69700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.16
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A